药化第四章题.docVIP

第四章 循环系统药物 1.??????? 单项选择题 1)???? 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( C )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 2)???? 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( D )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 3)???? 属于结构特异性的抗心律失常药是C A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺 4)? 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于C A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.提供NO，扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量 2.??多项选择题 1)????用于心血管系统疾病的药物有ABE A.降血脂药 B.强心药 C.解痉药 D.抗组胺药 E.抗高血压药 2)???? 降血脂药物的作用类型有ABCDE A.苯氧乙酸类 B.烟酸类 C.甲状腺素类 D.阴离子交换树脂 E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 3)???? 常用的抗心绞痛药物类型有ABE A.硝酸酯类 B.钙通道阻滞剂 C.α-受体阻滞剂 D.α-受体激动剂 E.β-受体阻滞剂 3.????? 名词解释 1)???? 利血平是从印度萝芙木、催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,是第一个得到应用的天然抗高血压药物。 2)??? 4.????? 问答题 1)???? 降血脂的作用机理 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病(冠心病)对人民健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高。当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。应用降酯药物可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。 2)???? 苯氧基烷酸类降血脂药是如何发展起来的? 血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。血浆中的胆固醇,甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。其中氯贝丁酯在临床上最为常用。它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称为降脂铝。它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。此外,对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。后又发现降脂酰胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。另外烟酸衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量,起到抗动脉粥样硬化的作用。以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药,其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。 3) 写出吉非罗齐的合成路线。 4)? β-受体阻滞剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征? 这类药物能减少心输出量,抑制肾素分泌,并有中枢性抗交感作用,这些作用也可能与降压作用相关。该类药物在结构上与β-型拟肾上腺素药异丙肾上腺素相似,当后者苯环上的羟基为其它基团取代后,即可能显现出β-受体的阻滞作用。β-受体阻滞药对苯环部分的结构要求并不严格,可以是萘环,其它芳杂环,也可以是稠环。对侧链来说,除了异丙肾上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳环与β-碳原子之间插入亚甲氧基而成为氨基丙醇侧链,因此在β-受体阻滞剂中,根据侧链不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型二类。插入亚甲氧基后,一般使β-型受体阻滞作用显著增强,因此临床上广泛应用的药物大多是氨基丙醇类,如普萘洛尔等。 5)? 盐酸普萘洛尔是如何合成的?它的杂质检查应该注意什么? 6）试写出硝酸甘油的结构并命名，简述其化学性质。