章 四环素44.pptxVIP

教学要求　（一）熟悉四环素、土霉素、强力霉素及氯霉素的抗菌作用特点、临床应用；（二）了解四环素、土霉素、强力霉素及氯霉素的不良反应。特点：1、广谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌均有快速抑菌作用。2、对立克次体、支原体和衣原体有较强的抑制作用。3、四环素对某些螺旋体和原虫（阿米巴）尚有抑制作用。 四体第一节 四环素类由放线菌产生化学结构有菲烷的基本骨架在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中易被破坏。天然四环素：四环素、土霉素、金霉素、地美环素。半合成四环素：多西环素、米诺环素和美他环素。 ［抗菌作用特点］药物的抗菌活性为：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞四环素＞土霉素。1.四环素和土霉素曾长期作为临床抗感染治疗的主要抗生素 现在—四环素，不再作为本类药物的首选。2.土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其他四环素类 但，对其他感染已很少应用3.金霉素已被淘汰，仅外用治疗结膜炎和沙眼四环素类移位酶［作用机制］: 1. 抑制蛋白质合成； 2. 与30S亚基结合，抑制氨基酰tRNA进入A位。 阻止肽链延长。 3. 使细菌胞膜通透性改变，核苷酸外漏。 （从而抑制 DNA复制，抑制蛋白质合成） ［耐药性］ 渐进型，四环素、土霉素、金霉素之间完全交叉耐药，但是对天然四环素耐药的细菌对半合成四环素可能仍敏感。机制：（1）促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强，生成大量核糖体保护蛋白。（2）染色体突变，导致