医药卫生大环内酯类四环素糖肽类抗生素课件.ppt

3. 其他 二重感染：比四环素少见；亦可致肠道菌 受抑而引起维生素缺乏 过敏反应：皮疹、血管性水肿、结膜水肿 神经系统：视神经炎、周围神经炎、失眠、 幻视、中毒性精神病（大剂量） 1治疗前中后，监护血象，已有异常立即停药 2肝肾功损伤者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者、婴儿、孕乳期妇女慎用 3抑制肝内药物代谢酶活性，与华法林、苯妥英、甲苯磺丁脲、双香豆素等同时应用可使其血药浓度增高而产生不良反应 4正确掌握适应症 万古霉素类属于糖肽类抗生素，包括： 万古霉素（vancomycin）性质稳定 去甲万古霉素（norvancomycin）同万古霉素 替考拉宁（teicoplanin）脂溶性较万古高 50~100倍 G+球菌:金葡菌、表葡菌(包括甲氧西林耐药 株MRSA、MRSE)、链球菌、多数肠 球菌高度敏感，有强大杀菌效果。 去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素 抑制细胞壁合成而杀灭细菌 万古霉素类能与细胞壁前体肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固结合，这种结合抑制了转肽酶，阻止了肽聚糖的进一步延长和交联，减弱了肽聚糖的合成。 对正在分裂的细菌呈现快速杀菌作用 不易产生耐药性。 耐药机制 耐药菌株产生一种能修饰细胞壁前体肽聚糖的酶，使万古霉素类不能再结合到前体肽聚糖末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸而产生耐药性 吸收：口服难吸收，不能肌注，多用静脉给药 分布：均匀，可透过胎盘，难透过血脑及血眼屏障，但炎症时可达有效水平； 代谢：万古霉素与去甲万古霉素t? 6h，替考拉宁t?47h 排泄：口服大部分经粪便排泄，静脉给药90%经肾排泄； 仅用于严重的和耐药革兰阳性菌感染 耐头孢菌素的革兰阳性菌感染，特别是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染 对青霉素联合氨基苷类治疗失败的肠球菌，链球菌心内膜炎也有效 口服给药治疗难辩性梭菌性伪膜性结肠炎有极好的疗效，替考拉宁疗效最好 变态反应：引起皮疹和过敏性休克，万古霉素-“红人综合症”，另两种没有； 耳毒性：在肾功能不良患者或使用剂量过高时可出现； 肾毒性：较少，主要与氨基苷类抗生素合用时出现 ——禁与有耳、肾毒性的药物同时使用 其他：偶有粒细胞减少，静脉给药可引起血栓性静脉炎 （万古霉素和去甲万古霉素毒性大，替考拉宁毒性小） 肾功能不全及老年人慎用，用时检测血药浓度； 治疗中定期复查尿常规，肾功能以及听力； 疗程不宜超过14天； 新生儿与早产儿不宜使用。 Thank You ！ 不良反应 轻微或中度的胃肠道反应 有少数患者出现皮疹、肝功能改变及粒细胞减少 注意事项 对大环内酯药物过敏者、肝功不全、孕妇及哺乳妇应慎用 小 结 1. 红霉素在 中浓度最高，主要经 排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点： “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理： 4. 红霉素首选用于 5. 红霉素主要不良反应： 胆汁 胆汁 与青霉素相似而略广 抑制蛋白质的合成 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 胃肠道反应 激光美容网 天然 : 四环素（tetracycline）-耐药，少用 土霉素（terramycin） -基本不用 金霉素（aureomycin） -外用 地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 半合成 : 多西环素（doxycycline，强力霉素） -常用 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 短效类 四环素（tetracycline） 土霉素（terramycin）