肾上腺素受体阻断药完整版ppt课件.ppt

* * ?受体阻断药的共性 能选择性与?受体结合，拮抗递质或受体激动药对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转” 。 这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。 * * 第二节 ?肾上腺素受体阻断药 本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药。 * * （一）β受体阻断药的分类 根据对β受体的选择性和内在活性(ISA)分为： （1）1类β1和β2受体阻断药(非选择性β受体阻断药） 1A类 无ISA的非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔。 1B类 有ISA的非选择性β受体阻断药：吲哚洛尔。 （2）2类选择性β1受体阻断（心脏选择性β受体阻断药） 2A类 无ISA的选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔。 2B类 有ISA的选择性β1受体阻断药：醋丁洛尔。 （3） 3类 α、β受体阻断药：拉贝洛尔。 内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity),简称内在活性。 * * （二） ?受体阻断药药理作用共性 1）心血管系统 1.心脏 作用机制：阻断心脏?1受体 作用结果：对心脏抑制作用明显，心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，心房和房室结传导↓，心肌耗氧量↓ * * 2.血管 作用机制：阻断?2 受体和交感神经反射性兴奋 作用结果：冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少 3.血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有明显降低血压作用，应用于治疗高血压。 （二） ?受体阻断药药理作用共性 * * 2)支气管平滑肌 作用机制：阻断?2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。 作用结果：对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作 禁用：非选择性?受体阻断药 慎用：选择性?1受体阻断药 （二） ?受体阻断药药理作用共性 * * 3）代谢 作用机制：糖代谢和激动?2和?1受体有关，脂肪的分解代谢和激动?1和?3受体有关。?受体阻断药抑制糖和脂肪的代谢 作用结果：延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 注意：用胰岛素的糖尿病患者在加用?受体阻断药时，其?受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。 （二） ?受体阻断药药理作用共性 * * 例如：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。 * * 4）肾素 作用机制：阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放 作用结果：降低血压 5)内在拟交感活性 ：有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性 （二） ?受体阻断药药理作用共性 * * 6）膜稳定作用： 有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。 7）其他: 普萘洛尔具有抗血小板聚集的作用 噻吗洛尔可减少房水的生成，可降低眼 内压，治疗青光眼 （二） ?受体阻断药药理作用共性 * * （三） ?受体阻断药临床应用共性 1）快速型心律失常 使用?受体阻断药，可阻断心脏的?1受体，降低窦房结的自律性，对窦性心动过速的疗效最佳。 2)心绞痛和心肌梗死 使用?受体阻断药，可抑制?1受体兴奋作用，降低心率，使心肌收缩力减弱，使心肌的耗氧量降低，从而缓解心绞痛。长期应用，可降低心肌梗死的复发和猝死率。 * * （三） ?受体阻断药临床应用共性 3)原发性高血压 ?受体阻断药可通过减少心输出量，抑制肾素释放，抑制交感神经系统的活性等作用机制产生降压的作用。 4)甲状腺机能亢进 ?受体阻断药可（a）降低机体对儿茶酚胺的敏感性； （b)抑制T4向T3转化；（c）降低基础代谢率。进而控制甲亢患者交感神经兴奋引起的激动不安、心动过速等症状。 * * （三） ?受体阻断药临床应用共性 5）充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。 （a）改善心脏舒张功能； （b）缓解儿茶酚胺对心脏的损害； （c）抑制肾素的释放，减少血管紧张素Ⅱ和醛固酮的分泌，扩血管，减少水钠潴留，降低心脏的前后负荷，减少心肌的耗氧量，从而改善心衰症状 * * 1）一般不良反应 消化道反应如恶心、呕吐、腹泻等； 2)诱发或加重支气管哮喘 3)抑制心脏功能：严重心功能不全，窦性心动过缓和房