第九篇 拟肾上腺素药.ppt

拟肾上腺素药 Adrengic drugs 分类 按结构分类 儿茶 非儿茶 分类 按对受体的选择性分类 α β α和β DA 第一节 α受体激动药 α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐宁） 去甲肾上腺素☆ （noradrenaline, NAnorepinephrine, NE） 一、给药途径 一般静滴（ivgtt） 口服（po） 无效 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 皮下（sc）或肌内（im）吸收少 收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 二、药理作用☆ aR——强兴奋 b1R——微弱兴奋 b2R——无 作用 二、药理作用☆ 收缩血管 (+)α1R 强 全部血管（冠脉除外） 强度：皮粘 肾 其他 二、药理作用☆ 2. 兴奋心脏 b1R 弱兴奋 ——自律性↑、收缩性↑、传导性↑ 整体——反射性心率减慢 二、药理作用☆ 3. 升高血压 强 小剂量：SBp↑ ↑ /DBp↑——脉压↑ 大剂量： SBp↑/DBp↑↑——脉压↓ 二、药理作用☆ 4. 其他： 大剂量：血糖（糖原分解和异生，a1 、 b1） ↑ 。 游离脂肪酸（a2 、 b1 、 b3) ↑ 。 三、临床应用☆ 休克 早期，小剂量 神经源性、过敏性休克等 药物中毒性低血压 上消化道出血（P.O.） 四、不良反应☆ 缩血管 局部组织坏死 处理 ；普鲁卡因+酚妥拉明 肾缺血→肾衰：测尿量 肾衰禁用 停药后Bp骤降（注意：减量停药） 五、禁忌症 高血压 器质性心脏病 少尿无尿严重微循环障碍疾病 间羟胺（metaraminol）又 阿拉明（ aramine） 直接：兴奋α，β1-R （弱） 间接：促N末梢，释放NA。 一、药理作用 特点： ①作用持久 ②快速耐受性 ③不易引起肾衰，少尿及心律失常 ④可以肌肉注射 第二节 β受体激动药 异丙肾上腺素（Iso） ☆ 异丙肾上腺素☆ （isoprenaline，Iso） 一、给药途径 气雾吸入 舌下 二、药理作用☆ 兴奋心脏 β1-R兴奋强 特点：（1）对正位起搏点作用强 （2）加快传导和心率作用强 二、药理作用☆ 2. 舒张血管 β2R 骨骼肌、冠脉 二、药理作用☆ 3. 降低血压 治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑） 大剂量：SBp ↓/ DBp ↓ 二、药理作用☆ 4. 舒张支气管平滑肌β2R 并减少过敏介质释放 5. 促进代谢 促进糖原和脂肪分解 三、临床应用☆ 抢救心脏骤停 支哮急性发作 舌下或气雾给药 II度以上的房室传导阻滞（A-VB） 休克（见下页） ISo抢救休克 适应症：低排高阻型 缺陷：未必增加肾血流量 心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常 四、不良反应 治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速 对于已处于缺氧状态的支气管哮喘病人，剂量过大，易引起心律失常、室颤或易引起猝死。 第三节α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，Ad） 麻黄碱 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆ 来源： 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆ 一、给药途径 注射给药：i.m.、s.c.、i.v. 二、药理作用☆选择性 (+)aR≈bR （ab1b2） 1.兴奋心脏 (+)b1R 二、药理作用☆ 1. 兴奋心脏 不利方面： 兴奋无选择性（↑异位起搏点 自律性）——心律失常。 心肌耗氧量增加——心衰。 二、药理作用☆ 2.缩舒血管 (+)α1R 收缩； (+)β2R 扩张 皮粘内脏 (+) α1R β2R 收缩 肝脏、骨骼肌、冠脉 (+) β2R α1 R 扩张 二、药理作用☆ 3. 升高血压 强心 → 心输出量↑ → 收缩压↑ 小剂量，血管舒张占优，外周阻力↓，舒张压↓ 大剂量，血管收缩占优，外周阻力↑，舒张压↑ 肾上腺素升压作用的翻转 含义 事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→→→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义 凡阻断α受体引起的低血压或休克→→→不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。 二、药理作用☆ 4. 舒张支气管平滑肌 (+)b2R 5. 促进代谢 脂肪、肝糖原分解↑，耗氧↑ 三、临床应用☆ 抢救心脏骤停（各种原因） 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 三、临床应用☆ 过敏性休克的表现 Ad的纠正作用 心跳微弱 兴奋心脏 血管扩张 收缩血管 毛细血管通透性增加 降低毛细血管通透性 血压下降