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（1）大脑兴奋药：提高大脑皮层Nc的兴奋性， 促进脑细胞代谢改善大脑机能如Caffeine。 （2）延髓兴奋药：兴奋延髓R中枢、R频加深快， 如尼可刹米、回苏灵、戊四氮 （3）脊髓兴奋药：阻止抑制性N递质对N元的 抑制所致,士的宁。 第四节 中枢兴奋药 * 1 药理机制: ①兴奋中枢N系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等。 ②机理：抑制细胞内磷酸二酯E的活性?减少cAMP受磷酸二脂酶分解破坏?增加细胞内cAMP?cAMP激活蛋白激E?激活Pr磷酸化E?促进Pr磷酸化，由此介导一系列生理生化反应。 ③与拟AD药通过兴奋β受体激活腺苷酸环化E?催化ATP?cAMP?增加胞cAMP?影响AC-cAMP-PDE系统。 咖啡因（咖啡碱）(Caffeine) * ①对中枢N系统的作用：增加大脑皮层的兴奋，提高精神与感觉 能力，消除疲劳，增加肌肉工作能力（小剂量）；大剂量时，直接兴奋延髓中枢，使R中枢对CO2的敏感性增加，R加快，换气量增加等。兴奋血管中枢。中毒易至死。 ②对心血管系统的作用：兴奋迷N、兴奋心肌、兴奋延髓血管运动中枢，使血管收缩。 作用表现 * ③平滑肌：有舒张作用。 ④利尿作用：心肌收缩，肾血管舒张，肾流量 增多，提高了肾小球的滤过率。 应用 ①对抗中枢抑制状态，如过量麻醉，R循环衰竭等。 ②强心,日射病、热射病中毒引起的急性心力衰竭。 ③与溴化物合用，调节大脑抑制与兴奋过程平衡。 * 药理作用 1.直接兴奋延髓R中枢 2.刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器反射性兴 奋R中枢，使R加深加快，提高对CO2敏感性。 3.对大脑、血管运动中枢和脊髓兴奋较弱,较完全。 应用：治疗因病引起的中枢性R抑制、CO中毒、溺 水、新生仔畜窒息等。 尼可刹米（可拉明）（ikethamide, Coramine） * 作用与应用：直接兴奋Ｒ中枢，药效强于尼可刹米和戊四氮，增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提高血氧饱和度，有见效快，疗效显著，苏醒作用。 主要用于中枢抑制药过量，一些传染病及药物中毒所致的中枢性Ｒ抑制。 回苏灵（二甲弗林）(Dimefline) * 作用机理: ①与苷胺受体结合?竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的反回抑制和交互抑制功能而起到兴奋作用。 ②兴奋延髓的Ｒ中枢、血管中枢、大脑皮层和视、听分析器。 应用：用小剂量治疗脊髓性不全麻痹，如后躯麻醉，膀胱麻醉，阴茎下垂。 毒性大，安全范围小，中毒时用水合氯醛或巴比妥类药物解救。 士的宁（番木鳖碱）(Strychnine) * 预祝同学们学好药理学 * 2003.12.30 第九章 中枢神经系统药物 * 吸入性麻醉药: 挥发性液体：麻醉乙醚、氟烷、 1.全身麻醉药 气体: 氧化亚氮、环丙烷等 非吸入性麻醉药：戊巴比妥、硫喷妥钠、氯胺酮（分离麻醉） 2.镇静药与抗惊厥药 镇静药：氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、水合氯醛 抗惊厥药：硫酸镁、巴比妥类 麻醉性镇痛药：吗啡、哌替啶、芬比尼、埃托啡、 3.镇痛药 其它镇痛药：赛拉嗪、赛拉唑 大脑兴奋药：咖啡因等 4.中枢兴奋药 延髓兴奋药：尼可刹米、回苏灵、多杀普伦等 脊髓兴奋药：士的宁等 第九章 中枢神经系统药 *
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