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【PPT】-眼科药物及其合理应用
眼科药物及其合理应用
复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
孙兴怀
临床眼病药物治疗
临床上诊治的病例
有些单用一种药物就可获得较好的效果
有些则需要34种眼药才得到基本控制
而有些却是将所用药物停止后反而痊愈
如何给不同眼病患者
处方合理的治疗药物?
合理用药的药理基础
深入理解各种眼科药物
药理作用机制
药物的特点
可能的不良反应
药物的(市场)来源
合理用药的临床基础
血眼屏障
(血房水屏障和血视网膜屏障)
大多数眼病局部给药是最为有效治疗
眼局部用药的影响因素
给药剂量,药物吸收率,组织中的结合、分布和转运,循环药量,生物转化,排泄等
眼局部药动学
药物由眼表进入眼内组织:
药物最好均具备脂溶性和水溶性
眼表给药时,进入眼内的途径:
大部分通过泪膜、角膜转运
部分通过血管、淋巴管吸收再分布
小部分通过结膜、巩膜直接弥散
眼局部药动学
泪膜 角膜 眼内
存在两个屏障
角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接
通过细胞膜转运 (膜性屏障)
眼表结构示意
常用局部眼药剂型
滴眼液
最常用的眼药剂型,方便、舒适
标准滴眼液 30~50μL/滴
结膜囊容量最多10μL
泪液的更新 16%/min
如何科学地滴眼药?
滴眼药的方法学
通常滴入下方结膜囊内
(但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴)
再滴眼药的最短间隔为5分钟
(促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外)
滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟
(可以减少泪道的唧筒排泄作用,增加眼部吸收和减少全身吸收)
常用局部眼药剂型
眼膏(油膏)
明显增加脂溶性药物在眼部的吸收
(以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质;
增加眼药与眼表结构的接触时间)
减缓眼刺激症状
(眼表病损时,可起润滑和衬垫作用)
缺点是视物模糊
影响药物透过角膜的因素
药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性
表面活性与眼表屏障(防腐剂)
眼药的PH值、渗透压
反射泪的负面作用
滴眼的舒适性与患者的依从性
眼药新剂型
提高滴眼液的生物利用度,延长局部作用时间,减少全身吸收带来的不良反应
粘性赋形剂
(如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等,在位凝胶)
前体药
(眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分)
眼药新剂型
角膜接触镜、胶原膜
可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入,或配戴后表面滴入药物来载释眼药,达到缓释效果
缓释、控释装置(可眼内给药)
保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平,大大减少用药量、用药次数和药物的副作用
脂质体(可眼内给药)
采用脂性微球,可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体
眼科特殊给药方式
眼周注射
(避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量较大,可在眼局部达到较高药物浓度)
球结膜下注射、球旁注射和球后注射
眼内注射
(立即将有效浓度的药物释送到作用部位,所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好 )
前房注射、玻璃体注射
眼周注射
球结膜下注射
药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内,适用于眼前段病变;
球旁注射
主要经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变;
球后注射
在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适用于眼后段以及视神经疾病。
眼内注射
前房内注射
眼内感染、渗出、凝血等
玻璃体腔内注射
(经睫状体扁平部的,以及玻璃体手术的灌注液内给药)
眼内感染、渗出、水肿、出血等
注意事项
眼周注射
存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危险性
(结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢)
眼内注射
药物对眼内组织的毒性作用(剂量、浓度)
眼内组织机械性损伤
眼部常用药物
常用的“三素”
抗生素、糖皮质激素(皮质类固醇)、维生素
眼科特有药物
作用于瞳孔(缩瞳、扩瞳)的药物,降眼压药,抗过敏药,麻醉剂,生物制剂和检查诊断用药等。
眼局部应用的抗生素
抗细菌药
抗病毒药
抗真菌药
抗衣原体药
抗原虫药
……
抗细菌药
氨基糖甙类:
属于强大杀菌药,抗菌谱广,主要是革兰阴性菌和葡萄球菌,有肾毒性和耳毒性,眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。
眼部常用的有:
滴眼液 3%庆大霉素,0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等;
结膜下注射 庆大霉素10~20mg/次,妥布霉素10~20mg/次;
玻璃体腔内注射 庆大霉素100~200ug/次,妥布霉素100~200ug/次,阿米卡星(丁胺卡那霉素)400ug/次。
抗细菌药
大环内酯类:
属于快效抑菌剂,抗
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