抗菌药物的特性与临床应用（培训讲座）课件.pptVIP

* * 喹诺酮类 作用机制： 抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶及拓扑异构酶而发挥杀菌作用 抗菌谱： 对G－菌的抗菌作用明显，对G＋菌亦有作用；部分品种对厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体亦有作用 代表药物： 环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 * * 喹诺酮类——临床应用 1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、左氧氟沙星与β内酰胺类同为首选药，用于治疗单纯性淋球菌性尿道炎或宫颈炎。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。 2.呼吸系统感染 常用左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等呼吸喹诺酮。代替大环内酯类治疗非典型病原体肺炎。 3.肠道感染及伤寒 也可用于旅行性腹泻。 * * 喹诺酮类的不良反应 胃肠道反应：恶性、呕吐、上腹部不适 中枢神经系统反应 ： 失眠、头昏、头痛，重者出现精神异常、幻觉、抽搐、惊厥等。有精神病或癫痫病史者、高龄、合用茶碱或NSAID者易出现中枢毒性。 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎，洛美沙星最多见。 软骨损害： 动物试验致软骨损害，人类负重关节疼痛、水肿 心脏毒性 ：QT间期延长，尖端扭转型室速，罕见但后果严重。发生率为：司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。 现有抗菌药物分类 β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 * * 喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类 * * 磺胺类的特点 作用机制 通过与对氨基苯甲酸竞争性作用于细菌二氢叶酸合成酶，阻断四氢叶酸的合成，抑制细菌生长繁殖 使用方便，价廉 组织、体液中浓度高，易透过血脑屏障和胎盘屏障 * * 代表药物—磺胺甲恶唑（新诺明） 临床应用： 1.与甲氧苄啶合用，首选用于卡氏肺孢子虫感染。 2.流行性脑脊髓膜炎——SD。 3.敏感菌（大肠埃希菌、变形杆菌）诱发的泌尿系感染——SIZ。 * * 磺胺类的不良反应 泌尿系统损害 用药期间多饮水并服等量碳酸氢钠碱化尿液。 变态反应 皮疹、药物热 血液系统反应 抑制骨髓造血 高胆红素血症和新生儿核黄疸 肝脏损害 肝酶升高、急性肝坏死 现有抗菌药物分类 β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 * * 喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类 * * 多肽类的特点 作用机制：抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用；另外还可以改变细菌细胞膜的通透性；阻碍细菌RNA的合成。 抗菌谱：对各种G＋球菌和杆菌具有强大的抗菌作用，尤其适用于MRSA、MRSE，不易产生耐药性。 在体外药敏实验中,对革兰阴性菌无效 。 多肽类——代表药物 万古霉素（稳可信） 严格掌握适应症，避免滥用 1.静脉给药：仅适用于严重G+菌感染； 2.口服给药：作为难辨梭菌引起的假膜性肠炎的首选药或用于甲硝唑治疗无效者； 3.预防给药：仅限于矫形外科或心血管外科作异物植入术时。 * * 多肽类——代表药物 万古霉素（稳可信） 谨记不良反应，做好用药监护 1.耳毒性—听力减退、耳聋； 2.肾毒性——主要累及肾小管； 3.过敏反应——红人综合症； 4.血栓性静脉炎； 5.口服克出现恶心、呕吐、口腔异味感。 * * 现有抗菌药物分类 β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 * * 喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类 药品万千，重在差异 运用之妙，存乎一心 * * * * 1.抑制或杀灭病原菌能力的化学物质。 2.来源于真菌或细菌的具有干扰细菌生长繁殖过程中必需的某些重要结构与生化过程的抗菌药物。 靶分子PBPs为分子量4万-12万的膜蛋白，存在于细菌细胞内膜上，是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶，在细菌生长繁殖中期重要作用的蛋白质。 * * （污染葡萄球菌平皿上的青霉菌有拮抗和溶解葡萄球菌菌落的现象）；抗生素发展史上的重要里程碑； * 上有较大的侧链取代基，通过空间结构的位置障碍作用，使β-内酰胺环免受β-内酰胺酶破坏 * 目前将头孢菌素分为四代 * * 对厌氧菌的作用等于或超过甲硝唑、由于克林霉素，强于所有青霉素类。 * 对厌氧菌的作用等于或超过甲硝唑，优于克林霉素，强于所有b-内酰胺 * 1.耳毒性易患因素：大剂量、长疗程、老年、肾功不全、原有听力障碍 第一代头孢菌素类特点 特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G＋菌（白喉杆菌）及某些G－菌（如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性 较大 * * 一代头孢菌素类各药物鉴别 * * 药 物 G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定