药理学课件第11章肾上腺受体阻断药.pptVIP

第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 肾上腺素受体 (1)? 受体 ?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， ?1受体激动时血管收缩 冠状血管收缩 突触前膜：激动时负反馈抑制NA 的释放 ?2受体 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血 管收缩，胃、肠平滑肌松 弛,脂肪分解 (2) ? 受体 　 ?1受体：?1受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 ?2受体 支气管平滑肌 冠状血管 骨骼肌血管 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解 ?受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)  ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪（降压药） ?2受体阻断药 育亨宾（科研工具药） 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 药代动力学 生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min 作用机制 竞争性?受体阻断药 选择性阻断?1、?2受体 对?受体无作用 药理作用 1. 血管扩张，血压下降 (具有明显的AD翻 转作用) 肾上腺素受体 (1)? 受体 ?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， ?1受体激动时血管收缩 冠状血管收缩 突触前膜：激动时负反馈抑制NA 的释放 ?2受体 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血 管收缩，胃、肠平滑肌松 弛,脂肪分解 ?2受体 支气管平滑肌 冠状血管 骨骼肌血管 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解 心脏 　 ?1受体：?1受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 3. 拟胆碱样作用: 兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用: 胃酸分泌增加，皮肤潮红 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病: 如肢端动脉痉挛性病 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射 3. 抗休克 - 适用于感染性、心源性和神经性休克 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液 灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用 4. 急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制： 扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低 5. 嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降 不良反应 1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3 . 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过