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维甲酸类药物与皮肤病6
维甲酸类药物与皮肤病;;皮肤科治疗学的三个里程碑
1945 抗组胺药苯海拉明首次合成
1952 皮质类固醇药物在皮肤科临床应用
1970s 维甲酸类药物的应用
目前人工合成维甲酸类药物约2500余种,对约120余种皮肤病有效;;维甲酸类药物分类;第二代维甲酸类药物(单芳族维甲酸)
阿维A酯(etretinate,Tigason)
阿维A (acitretin)
第三代维甲酸类药物(多芳族维甲酸)
芳香维甲酸(arotinoid)
芳香维甲酸乙酯(arotinoid ethylester)
甲磺基芳香维甲酸(arotinoid methylsulfone)
他扎罗汀(tazarotene)
阿达帕林(adapalene);维甲酸治疗指数(毒性量/治疗量);维甲酸类药物的作用机理;受体为二聚体;配位体(维甲酸)受体特异性;
配位体(维甲酸)+ 特异受体
DNA反应元件
靶基因表达
调控细胞增殖、分化等;
配位体(维甲酸)+ 特异受体
影响 AP-1 转录因子
抗炎、抗增生等;维甲酸类药物对细胞增殖的影响;维甲酸类药物对细胞分化的影响;维甲酸类药物的抗炎作用;维甲酸类药物的双向调节;维甲酸类药物的作用
非受体调节
其它作用;维甲酸类药物的生物效应;维甲酸类药物对皮肤细胞的作用;维甲酸类药物对皮肤细胞的作用
黑素细胞 抑制酪氨酸酶活性
减少黑素颗粒形成、传递
免疫细胞 增加郎格汉斯细胞数目
抑制T细胞增殖;维甲酸类药物在皮肤科的适应症;维甲酸类药物在皮肤科的临床应用;皮肤肿瘤(辅助治疗);推荐剂量及疗程;推荐用法;
角化性皮肤病
开始:20mg/天,单剂,同主餐4周后,
最大剂量50mg/天
维持:每天10mg
停药:皮损消退;
药动学
亲水性:主要与血浆蛋白结合(98%)
清除快:原药半衰期约49小时
不易蓄积:停药三周后,完全排出体外;毒性作用;其它不良反应及解决方法;其它不良反应及解决方法;维甲酸类药物在皮肤科的临床应用;适应症;高受体选择性;主要作用机制
下调分化标志物,抗分化异常
下调增生标志物,抑制过??增生
抑制炎症标志物,抗炎作用
;临床疗效
用药1周见效,12周达峰值
有效率 0.1 %他扎罗订70%
0.05%他扎罗订59%
维持 12周
疗效与肤轻松、大力士相仿;复 发 率;联合用药;不良反应;不良反应及解决方法;推荐用法;阿维A与MTX治疗泛发性脓疱型银屑病的疗效比较;;病例来源;治疗方案;统计指标;疗效比较结果;随访1月复发率比较;;
;K8G5D2A-x*t$qZnVkShPdMaI7F4C0z)ws!pXmUjRfOcL9H6E3B+y(u%r#oWlTiQeNbJ8G5D1A-x*t$qYnVkSgPdMaI7F3C0z)vs!pXmUiRfOcK9H6E2B+x(u%rZoWlThQeMbJ8G4D1A-w*t$qYnVjSgPdLaI7F3C0y)vs#pXmUiRfNcK9H5E2B+x(u$rZoWkThQeMbJ7G4D1z-w*t!qYmVjSgOdLaI6F3B0y)v%s#pXlUiRfNcK8H5E2A+x(u$rZnWkThPeMbJ7G4C1z-wt!qYmVjRgOdL9I6F3B0y(v%s#oXlUiQfNbK8H5D2A+x*u$qZnWkShPeMaJ7F4C1z)wt!pYmVjRgOcL9I6E3B0y(v%r#oXlTiQfNbK8G5D2A-x*u$qZnVkShPdMaJ7F4C0z)ws!pYmUjRfOcL9H6E3B+y(u%r#oWlTiQeNbK8G5D1A-x*t$qZnVkSgPdMaI7F4C0z)vs!pXmUjRfOcK9H6E2B+y(u%rZo
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