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第三章 天然药物化学 一、概述 1、天然药物的定义： 天然来源 2、天然药物的来源： 植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物 3、天然药物化学定义 运用现代科学理论和技术手段，研究天然产物中具有药物活性成分的学科。 4、天然药物化学的研究内容 研究内容包括各类天然药物活性成分的提取、分离、结构测定、药理及生理活性、药物开发的基本理论和实验技术。 天然药物 natural medicine 中草药 chinese herbal medicine 《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 目前我国药用植物总数，15000余种 中药 Traditional Chinese Medicine 草药 herbal drug 民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Mongolia Medicine 藏药 Tibetan Medicine 苗药 Miao drug 生药 Crude drug 疾病谱、医疗模式、药物结构的改变 传染、感染性疾病 —— 身心疾病、现代病 治疗 —— 预防、保健、治疗、康复 化药 —— 化药 天然药 国际市场对天然药物的需求日益增大 2000年全球植物药销售额，300亿美元 天然药物销售额年增长幅度，欧共体，30% 美国， 20% 日本， 15% 天然药物化学在中药现代化中的作用 中药发展的机遇 天然药物在健康保障体系中的作用 中药确切的疗效 相对丰富的资源 传统中药的诸多弊端 药效物质基础不明 质量难于控制——药效难于保证 剂型落后 如对于天然药物的化学成分与天然药物药性之间的关系的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”天然药物的物质基础。 天然药物配伍中可能存在着一种天然药物有效成分与它种天然药物有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种天然药物有效成分与它种天然药物有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，后者常发生在天然药物方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。 例如： 生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。以红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）水煎，发现生成一种新物质，经结构测定为5-羟甲基糠醛（5-HMF），该物质三味药中只有五味子少量含有，药效试验表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散的疗效。 研究重要天然药物炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明天然药物炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富天然药物炮制的内容。 如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经天然药物化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。 黄芩苷 黄芩素（黄色） 醌类（绿色） 可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。