药理学18第十八 抗过敏药.pptVIP

药理学 （ PHARMACOLOGY ） 第十八章 抗过敏药 ?? 组胺（histamine）是一类广泛存在于动植物体内的自体活性物质，哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。 H1受体阻断药 H1受体阻断药 【体内过程】 本类药物口服吸收完全，一般15~30分钟起效，2~3小时血药浓度达到高峰，多数药物维持时间为3~6小时。大部分在肝内代谢，代谢物经肾排泄。新一代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那定等，代谢产物仍能阻断H1受体，故作用维持时间较长。 H1受体阻断药 【作用】 1.抗过敏作用：本类药物能阻断H1受体，对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩，对抗毛细血管通透性增加，并部分对抗组胺引起的血管扩张，产生抗过敏作用。 H1受体阻断药 【作用】 2.中枢作用：多数第一代H1受体阻断药产生不同程度的中枢抑制作用，镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强。第二代H1受体阻断药阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障，故无中枢抑制作用。 3.其他作用：本类药物尚有较弱的M受体阻断作用、局麻作用和奎尼丁样作用。 H1受体阻断药 【临床应用】 1.变态反应性疾病：对荨麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病疗效较好，；对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效；对药疹和接触性皮炎也有一定疗效；对支气管哮喘效果较差，对过敏性休克几乎无效。此外，临床也用于防治输血、输液反应。 2.晕动症及呕吐： 苯海拉明和异丙嗪对晕车、晕船、妊娠及放射病呕吐均有良好的止吐效果。 H1受体阻断药 【临床应用】 3.失眠症：苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，有镇静作用的药物可治失眠症，尤以变态反应疾病所致失眠效果更好。 4.其他：异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂，用于人工冬眠。还可与氨茶碱合用治疗支气管哮喘，既可缓解氨茶碱的中枢兴奋作用，也对气道炎症有一定的治疗效果 H1受体阻断药 【不良反应】常见嗜睡、乏力等副作用，以苯海拉明、异丙嗪较多见，用药期间应避免驾车船、高空作业，以防意外。也可出现食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道症状。特非那定和阿司咪唑过量可引起心律失常。美克洛嗪等可致动物畸胎，故妊早期禁用。 思考题 1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些? 2. H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题? 3.驾驶员或高空作业者应如何选用H1受体阻断药，为什么? THANK YOU! * * 1.理解H1受体阻断药作用特点、临床应用和不良反应 2.了解组胺的作用及抗组胺药的分类 【学习目标】 组 胺 常用H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、美可洛嗪、曲吡那敏、阿司咪唑、特非那定、茶苯海明）等，他们的主要作用和临床应用基本相似，但各药对中枢的作用有所差异