药理学第十五章 性激素类药.pptVIP

药理学 （ PHARMACOLOGY ） 第二十五章 性激素类药 与避孕药 ? 第一节 性激素类药 一、雌激素类药 二、孕激素类药 三、雌激素拮抗药 四、雄激素类药 五、同化激素类药 一、雌激素类药 【作用】 1．促进女性性器官的发育和成熟并维持女性第二性征。 2．较大剂量可反馈性抑制促性腺激素的分泌，从而抑制排卵；抑制催乳素对乳腺刺激作用，从而抑制乳汁分泌；还有对抗雄激素的作用。 3．有轻度水钠潴留作用，可使血压升高；增加骨骼钙盐沉积，减少骨骼钙吸收，加速骨骺闭合。 一、雌激素类药 【临床应用】 1．卵巢功能不全和闭经 2．功能性子宫出血 3．绝经期综合征 4．恶性肿瘤 5．其他 一、雌激素类药 【不良反应】 常见恶心、呕吐、食欲不振，从小剂量开始，逐渐增加或用注射剂，可减轻反应。久服可因子宫内膜过度增生而发生出血。大剂量可引起水钠潴留而导致水肿。高血压、肝功能不全及子宫出血倾向者慎用或禁用。 天然孕激素为黄体酮，临床常用的为其人工合成品，如甲羟孕酮甲地孕酮和炔诺酮等。 本类药物能竞争性拮抗雌激素受体，从而抑制或减弱雌激素的作用。目前临床应用的有氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬等。 同化激素与雄激素类药不同，其雄激素活性弱，而蛋白质合成作用强，用于女性病人，男性化现象明显减少。主要用于蛋白质合成减少或吸收不良、蛋白质分解亢进或损失过多所致的慢性消耗性疾病，如严重烧伤、术后体弱消瘦、骨折不愈、骨质疏松等。 常用药物有苯丙酸诺龙(nandrolone phenylpropionate)、司坦唑醇(stanozolol)和美雄酮（metandienone）等。 避孕药是指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物。应用避孕药是目前避孕方法中一种安全有效、使用方便的较理想的避孕方法。现有的避孕药大多为女性避孕药。 一、主要抑制排卵的避孕药二、主要阻碍受精的避孕药 三、主要干扰孕卵着床的避孕药四、主要影响精子的避孕药 本类药物多为以孕激素为主、雌激素为辅的复方制剂。常用药物有复方炔诺酮片（口服避孕片Ⅰ号）、复方甲地孕酮片（口服避孕片Ⅱ号）和复方炔诺孕酮片等。 【作用和临床应用】 1．抑制排卵 2．抑制子宫内膜增生并影响输卵管功能 3．使宫颈粘液变粘稠 按规定服药，避孕效果可达99%以上，停药后生殖能力很快恢复。 【不良反应】 1．类早孕反应 2．子宫不规则出血和闭经。 3．凝血功能增强 4．其他反应 本类药物能在女性的生殖道内杀灭精子或影响精子活动。目前常用药物有孟苯醇醚(menfegol)、烷苯醇醚(alfenoxynol)等，杀精药使用简便，不影响机体内分泌功能，避孕有效率达95%左右。 本类药物又称为探亲避孕药，能快速抑制子宫内膜的发育和分泌功能，干扰孕卵着床而产生避孕作用。主要特点是在使用时间上灵活方便，不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用都有效。常用的药物有甲地孕酮、炔诺酮及双炔失碳酯等。 又称男性避孕药，研究较多的是棉酚，它是棉花根、茎和种子中提取的一种黄色酚类物质。棉酚作用于睾丸细精管的生精上皮，使精子数量减少，直至无精子，停药后可逐渐恢复。每天服20mg，连用2个月可达到节育标准，有效率达99%。 * * 1．了解雌激素类药、孕激素类药、雄激素类药的作用、临床应用及不良反应 2．了解避孕药的作用特点及应用 【学习目标】 二、孕激素类药 【作用】 在月经后期，促使子宫内膜由增生期转变为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育。降低子宫对缩宫素的敏感性，抑制子宫的收缩，可起到保胎作用。促进乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。大剂量抑制腺垂体黄体生成素的分泌，从而抑制排卵。 孕激素类药 【临床应用】 用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症、先兆流产与习惯性流产、子宫内膜腺癌、前列腺癌及避孕等。与雌激素联合序贯用药，可形成人工月经周期。 孕激素类药 【不良反应】 偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。 孕激素类药 三、雌激素拮抗药 氯米芬具有较弱的雌激素活性，但有较强的拮抗雌激素作用。因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制，促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱发排卵。主要用于无排卵性不孕症。大量连续服用可引起卵巢肿大。卵巢囊肿患者和肝功能异常者禁用。 氯米芬(clomiphene) 天然雄激素主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮（testost