黏膜给药制剂概论-四川大学.pptVIP

第五篇 黏膜给药制剂 第十三章 黏膜给药制剂概论Chapter14 introduction about mucosal drug delivery preparations 掌握粘膜用制剂的概念、分类和质量要求; 熟悉粘膜给药的特点与影响吸收的因素; 了解粘膜的构造及生化特点。 第一节 黏膜给药制剂的分类及特点 一、黏膜给药制剂及其分类 粘膜用制剂亦称粘膜给药系统（mucosal drug delivery systems），系指将药物与适宜的载体材料制成供人体腔道粘膜部位给药，起局部作用或转运进入体循环起全身治疗作用的制剂 粘膜：鼻腔、口腔、眼、直肠、子宫以及阴道 二、黏膜给药的特点 药物通过黏膜给药，局部治疗作用， 全身治疗作用； 与口服给药相比，不经过肝脏，因此没有首过作用； 可以避免口服给药因胃肠道pH、菌群及酶系统代谢分解，生物利用度提高，如前列腺素鼻黏膜给药生物利用度比口服给药高5～10倍 第二节 黏膜给药的吸收及质量要求 一、黏膜的构造与生化特点 一种流动镶嵌式的生物膜结构，由脂质双分子紧密排列，并镶嵌有膜蛋白。 药物通过粘膜主要有两种通道： 脂溶性通道——细胞内转运通道 水溶性通道——细胞外转运通道 生化特点 粘膜表面生化环境受杯状细胞所分泌黏液的影响，黏液中的酶和免疫球蛋白阻碍药物的吸收，它本身的粘性阻碍药物的扩散。 粘液正常pH：5.5—6.5 阴道粘液pH：4—5 鼻黏膜上存在的酶：单氧酶、乳酸代谢酶、磷酸酯酶、溶菌蛋白酶等多种代谢酶； 阴道黏膜黏液中酶：过氧化酶、磷酸酯酶、多种肽代谢酶及微生物群； 直肠黏膜黏液中酶：脱羧酶、多种肽代谢酶及微生物群； 二、影响药物黏膜吸收的因素 药物性质：与药物的脂溶性、药物离子化程度、药物在黏液中的分配、分子量大小及药物的分子结构紧密相关。 生理因素：黏膜部位出现炎症、破损、上皮细胞角质化、过敏性鼻炎及感冒等疾病。 剂型因素：药物剂型不同，会影响药物从剂型中的释放速率，从而影响药物黏膜吸收速率，影响其生物利用度。 其它因素：药物溶液的体积、溶剂、pH等。 三、黏膜给药吸收促进剂 许多物质能够增加黏膜的透过性，称之为吸收促进剂（absorption enhancers，absorption promoters，penetration enhancers），可分为化学吸收促进剂和物理吸收促进剂。 作用机理 1、在膜上与糖蛋白结合 2、降低黏膜黏度 3、加入酶抑剂 四、黏膜给药制剂的质量要求 应符合《中华人民共和国药典》制剂通则对各种剂型质量要求的有关规定。