大环，林可，多肽.pptx

;化学结构（具有14~16元环内酯结构）; 第一节 大环内酯类抗生素 (macrolide antibiotic); 半合成 (semisynthesis) -second generation： 阿奇霉素（azithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 克拉霉素（clarithromycin, 甲红霉素） 对胃酸稳定，生物利用度提高；血药浓度及组织 浓度高；T1/2延长；拓展了抗菌谱及增强了抗菌 活性；PAE; 不良反应减少。; 抗菌作用机制 mechanism of antibacterial activity;;抗菌谱（类似青霉素G）——　窄谱;药动学-pharmacokinetics; 临床应用-clinical application;不良反应（毒性低）- side effect;其他天然大环内酯类; 半合成大环内酯类-semisynthesis macrolides （阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、 氟红霉素）Azithromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, dirithromycin, Flurithromycin.;3. 机制：抑制蛋白质合成，影响胞浆膜通透性，兼有抑菌和杀菌作用 4. t ? 较长，1~2次/天 5. 有良好的抗生素后效应（PAE）和免疫调节功能 6. 不良反应少、轻 ; 第二节 林可霉素类抗生素 (Lincomycin antibiotics); 抗菌作用-antibacterial activity; ;临床应用- clinical application;中性粒细胞减少，肝脏损害，静脉炎及N-M阻滞 孕妇、乳母禁用;;特点：characteristic １、抗菌谱窄 ２、抗菌活性强（为杀菌药） ３、疗效确切 ４、均有肾毒性——适应证严格;万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（demethyvancomycin） 替考拉宁（teicoplanin，太古霉素） 　;抗菌作用-antibacterial action;药动学-pharmacokinetics;临床应用-clinical application;不良反应-side effect; 杆菌肽（bacitracin）; 应 用 - clinical application （肾毒性大，应用受限）;多粘菌素B（polymyxin B） 多粘菌素E（polymyxin E，抗敌素）;机制： 增加胞浆膜通透性，其多肽含有带正电荷 的游离氨基与G –菌胞浆膜磷脂中带负电荷的 磷酸根结合，破坏其完整性，损伤胞浆膜，使 膜通透性增加。;临床应用-clinical application;不良反应-side effect; 小 结 (1) 红霉素的抗菌作用及临床应用特点？ (2) 与红霉素比较，半合成大环内酯类有哪些特点？ (3) 林可霉素类为什么不宜与大环内酯类合用？ (4) 万古霉素类的抗菌作用、抗菌机制及临床应用特点。 (5) 多粘菌素类的抗菌作用、抗菌机制及临床应用特点。