第十三章 抗癫痫及惊厥药1h.pptVIP

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 教学目的与要求 掌握各类癫痫治疗药物的选择 熟悉苯妥英钠药理作用、作用机制、临床用途、不良反应。 第一节 抗癫痫药 antiepileptics 癫痫发作机制：局部兴奋性递质谷氨酸和抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）的失衡。 治疗癫痫的药物： 直接抑制病灶神经元过度放电； 作用于病灶周围正常组织，防止异常放电的扩散。 常用抗癫痫药的作用机制： 1.抑制电压依赖性钠通道； 2.增强GABA介导抑制性传递； 3.抑制电压依赖性钙通道。 第二节 常用抗癫痫药 苯巴比妥(1921) 苯妥英钠(1938) 丙戊酸钠(1964) 苯二氮卓类(60年代末期) 卡马西平 -----70年代 氟桂利嗪 【药理作用和用途】 1. 抗癫痫 是治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。 【作用机制】抑制细胞膜兴奋性 【体内过程】: 碱性(pH 10.4), 有刺激性, 不宜im；口服吸收慢不规则. IV用于癫痫持续状态。 达到有效血浆浓度速度慢。 血浆蛋白结合率高；个体差异大, 临床用药应个体化。 10?mol/L为零级动力学。 血浓10?mol/L时，不良反应增多；应进行血浓监测。 肝药酶诱导剂。 【不良反应】 【药物相互作用】 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，使其疗效下降，如皮质激素、奎尼丁