镇痛药析课件.pptVIP

罗通定 对剧痛效果差 久用无成瘾性 催眠作用 【临床应用】 1.一般性头痛，脑震荡后头痛 2.胃肠道、肝胆等内科疾病引起的钝痛 3.痛经，分娩止痛 讨论: (1)入院前用吗啡,入院后用度冷丁,根据何在 如此应用是否合适 (2)患者出院后为什么要继续用度冷丁 (3)为什么用吗啡后呕吐更剧烈,呼吸变慢,疼痛不止而腹泻却得到控制 (4)为什么在用度冷丁时伍用阿托品 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者 可待因（甲基吗啡） 口服易吸收 肝脏代谢，10%脱甲基生成吗啡 镇痛为吗啡的1/12， 镇咳为吗啡的1/4 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛 哌替啶（pethidine），度冷丁(dolantin) 体内过程 注射给药 经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用 人工合成镇痛药 中枢神经系统 镇痛效力约为吗啡的1/10 ~ 1/7。成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应 [药理作用] 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区?恶心呕吐 5) 增加前庭器官的敏感性?眩晕 2. 平滑肌 1）提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性蠕动，因作用时间短 ——不引起便秘 2）引起胆道括约肌痉挛，作用弱于吗啡 3）大剂量收缩支气管平滑肌 3. 心血管系统 1）直立性低血压 扩张血管，外周阻力↓ ，抑制压力感受器反射 2）抑制呼吸? CO2 积蓄?脑血管扩张 ?颅 内压增高 抑制血管运动中枢 直接扩张血管 促进组胺释放 1.镇痛 对各种疼痛有效 内脏绞痛合用解痉药（阿托品) 镇痛作用、成瘾性弱于吗啡 产妇临产前2～4小时内不宜使用 [临床应用] 麻醉前给药及人工冬眠 镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量 与氯丙嗪、异丙嗪合用 —— 冬眠合剂 心源性哮喘（急性肺水肿） ①镇静，减轻病人的烦躁和恐惧 ②抑制中枢对CO2敏感性，呼吸由浅快变深慢 ③扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷 1. 恶心、呕吐、眩晕、心悸、直立性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥 久用成瘾 【不良反应】 禁忌证： 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘及肺心病患者， 颅脑外伤和颅高压患者 药物相互作用 1.曾用单胺氧化酶抑制剂病人，用哌替啶可致严重呼吸抑制、中枢兴奋、谵妄、高热和惊厥 2.氯丙嗪和三环类抗抑郁药可增强本药的呼吸抑制作用 美沙酮（methadone） 镇痛作用与吗啡相似 口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半衰期15~40h。反复使用有一定蓄积性 激动μ受体，镇痛作用是吗啡的80倍，15min起效，维持2h 可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗） 芬太尼(fentanyl) 用于各种疼痛 与氟哌利多合用，有神经安定镇痛作用。用于帮助完成一些小手术或医疗检查，如烧伤换药、内镜检查等。 静脉注射过速易呼吸抑制 禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下小儿 我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐受性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时 二氢埃托啡 （dihydroetorphine） 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新) 为κ受体激动剂和μ受体部分激动药 用于各种慢性疼痛，为非麻醉药品 阿片受体部分激动药 2 药理作用： 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强 大剂量60~90mg，产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状，大剂量纳洛酮对抗 心血管系统作用 大剂量或静脉给药使心率加快，血压升高 冠心病患者静脉注射，升高平均动脉压、左室舒张末压，使心脏做功量增加 提高血浆中去甲肾上腺素水平 叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基 口服生物利用度低于2%，一般