镇静催药课件.pptVIP

第三节 ? 其它镇静催眠药 水合氯醛(Chloral hydrate)? 水合氯醛是氯醛的水合物，性质较氯醛稳定，口服后吸收快，催眠作用较强且确切，入睡快（约15分钟），持续6~8小时。特点是：不缩短REM睡眠，无宿醉后遗效应，可用于顽固性失眠或对其它催眠药效果不佳的患者。大剂量有抗惊厥作用，可用于子痫、破伤风以及小儿高热等惊厥。安全范围较小，使用时应注意。 不良反应类似巴比妥类。具有强烈的粘膜刺激性，易引起恶心、呕吐及上腹部不适等，不宜用于胃炎和胃溃疡病人。大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期；过量对心、肝、肾等实质脏器有损害作用，故对严重心、肝、肾疾病患者禁用。一般以10%溶液口服，也可直肠给药，以减少药物的刺激性。久用后可产生耐受性和成瘾性，戒断症状较严重，应防止滥用。 羟嗪(Hydroxyzine) 羟嗪又名安泰乐，具有镇静和中枢性肌松作用，并有抗组胺和抗胆碱作用。大剂量时（每天400mg）可产生明显镇静和抗焦虑作用。临床主要用于麻醉前给药，急、慢性荨麻疹以及其它过敏性疾病、神经性皮炎等。 甲丙氨酯(Meprobamate) 甲丙氨酯又名眠尔通，安宁,具有一定的镇静、抗焦虑和催眠作用及弱的中枢性肌松作用。口服易吸收，催眠效果较好。催眠剂量可缩短REM睡眠，停药后可引起反跳性REM睡眠时间延长。主要用于镇静、抗焦虑和催眠，尤其适用于老年患者。常见副作用为嗜睡和运动失调，偶见荨麻疹等过敏反应。长期服用可引起耐受性和成瘾，停药后出现戒断症状；可加剧癫痫大发作，故有癫痫病史者禁用；对肝药酶有诱导作用。 丁螺环酮(Buspirone) 丁螺环酮属于氮杂螺环癸烷二酮化合物，在化学结构上与其它精神药物无任何相似性。 与BDZ类不同，此药无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用，是一类新型的抗焦虑药。疗效与BDZ类相当。丁螺环酮对焦虑有较高的选择性，为5-HT1a受体的部分激动剂，其抗焦虑作用可能与其激活中枢5-HT神经元的5-HT1a受体，从而抑制5-HT神经递质的转换、降低5-HT神经系统的功能有关。此外，丁螺环酮对中枢DA受体和α2受体的拮抗作用可能也参与了其抗焦虑作用。适用于急、慢性焦虑状态，如焦虑性激动、内心不安和紧张状态等。不良反应有头晕、头痛及胃肠功能紊乱等，无明显的生理依赖性及成瘾性。 甲喹酮(Methaqualone) 甲喹酮又名安眠酮,为哌啶酮的衍生物，口服易吸收，约2小时血药浓度达峰值。该药的作用类似中效巴比妥类，具有镇静、催眠和抗惊厥等作用。服药后15~40分钟发生催眠作用，维持6~8小时，后遗效应轻。此外，该药还具有局部麻醉、止咳和抗组胺等作用。主要用于催眠。 少数病人服药后可见口干、恶心、呕吐、头痛、反应迟钝、不安等症状。个别病人可出现感觉、精神异常或皮疹等。长期应用可出现依赖性，停药后可出现戒断症状，在一些国家已淘汰。 褪黑素(Melatonin) 褪黑素是松果体分泌的主要激素，化学名称为N-乙酰-5-甲氧色胺。近年来的研究证实，此激素对机体有着广泛的影响，包括对生物节律、神经内分泌和应激反应的调节、抑制肾上腺、性腺及甲状腺的分泌，具有抗炎、镇痛、镇静、催眠作用。新近研究还表明，此激素尚具有抗氧化、清除自由基的作用，因此提出外源性给予褪黑素可用于抗衰老和治疗老年相关性疾病。 正常人服用褪黑素后，入睡时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡眠阶段缩短，深睡眠阶段延长。褪黑素在我国已经化学合成并投入临床使用，且其最理想的临床适应症是睡眠节律障碍，包括睡眠位相滞后、时差反常、倒班作业或越洋旅行引起的睡眠障碍、盲人及脑损伤者的睡眠障碍。尽管对褪黑素的生物学和药理学研究备受重视，但对其催眠作用的机制目前还不清楚。一些研究资料提示褪黑素主要通过激活视交叉核上的褪黑素受体而发挥对生物节律的调节作用。另外，褪黑素的催眠作用也可能与其通过多种途径增强GABA的中枢作用有关。 根据已有的临床资料，褪黑素的不良反应少见。尽管如此，褪黑素仍主要用于成年人和老年人，不宜用于未成年人的失眠。 镇 静 催 眠 药 镇静催眠药是一类能抑制中枢神经系统，从而引起镇静和催眠的药物。所谓镇静，就是解除病人烦躁不安，使之恢复安静、清醒的精神状态；而催眠则是指诱导病人入睡并能使睡眠加深和延长。镇静和催眠之间并无明显的界限。本类药物兼具两种作用，小剂量引起安静或思睡，表现出镇静作用；较大剂量引起类似生理性睡眠，即催眠作用。某些镇静催眠药尚具有抗惊厥和麻醉作用。过量可致急性中毒，严重者可引起死亡。临床上主要用于镇静、催眠和抗焦虑。 正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠（non-rap