常用降药的特点及临床应用课件.pptVIP

《中国高血压防治指南》培训手册 血压的调节 血压=心排血量×总外周阻力 心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力 总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态 降压药物的种类 利尿剂 β受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） α受体阻滞剂 1. 利尿剂 作用机制： 促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血压。 由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少，Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。 常用利尿剂 氢氯噻嗪 本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。 “低上限”利尿作用：较低剂量就能达到最大效应，12.5mg qd，达到全效的降压作用最多6周时间。 1-2h起效，维持16-24小时。 GFR30ml/min时失效 代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸 吲哒帕胺 钠催离/寿比山 利尿、钙离子拮抗作用。 半衰期14-16小时，持续24小时降压作用。 对血脂没有不良影响。 对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。 磺胺药过敏者禁用。 呋噻米 速尿 与噻嗪类利尿剂相比： 相对利尿量较多（ 8：3 ） 相对失钠量较少（140：150） 相对失钾量较少（ 10：25 ） 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效 托拉噻米 特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点 利尿作用更强：??10~20mg?特苏尼相当于?40mg?速尿 作用持续时间更长：半衰期3.5小时 生物利用度高：口服生物利用度?(80~90%)?高于速尿?(40~50%)?。口服和非肠道给药疗效几乎相同。 排?K+?量明显低于速尿（拮抗醛固酮，相对保钾），对?Mg2+?、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。?  利 尿 剂 适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。 禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290?mol/L 副作用：电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。 2. ?受体阻滞剂 作用机制 抑制窦房结和房室结?受体，减慢心率 抑制心肌?受体，减弱心肌收缩力 抑制交感神经节前?受体，减少去甲肾上腺素的释放 阻断肾小球旁细胞上的?受体，抑制肾素分泌，抑制RAS系统对血压的影响 -------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压 β1受体选择的临床实践意义 亲脂性与长期心脏保护（一级预防试验） 试验名称 药物 亲脂性 心脏保护 Coope Warrender阿替洛尔 低 无 HAPPHY 阿替洛尔 低 无 IPPPSH 氧烯洛尔 中 不肯定 MRC 普萘洛尔 高 有 MRC-Elderly 阿替洛尔 低 无 MAPHY 美托洛尔 中 有 3. 钙通道阻滞剂 降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。 常用二氢吡啶类钙拮抗剂 拜新同：硝苯地平控释片 30mg 通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放 起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出 血液透析不能清除 常用二氢吡啶类钙拮抗剂 络活喜：氨氯地平 作用缓和，谷峰比值70% 半衰期35-50小时，连服7～10天血药浓度达到稳态 不被血液透析清除 降压之外的作用 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 抗颈动脉粥样硬化作用（同拜新同） 延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，VALUE研究） 常用二氢吡啶类钙拮抗剂 波依定：非洛地平 血管选择性强 1：118 心衰？ 谷峰比33%-60% 半衰期25小时，但是。。。 美国仅批准于治疗高血压 钙通道阻滞剂-适应证 适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 　 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病 钙通道阻滞剂-副作用 增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开始） 头痛：用药时间长会消失，否则停药 便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关 胫前或