大豆苷元、茄醇含磷衍生物的合成及与蛋白弱相互作用研讨.pdfVIP

摘 要 摘 要 大豆苷元是异黄酮化合物中很重要的一种，是大豆和葛根的主要有效成分之 一，具有广泛的药理活性，由于与雌二醇在结构上有相似性，因此具有植物雌激 素功能，此外它还有抗心率失常作用、抗缺氧缺血作用、局部麻醉作用等。本论 文对大豆苷元的药理活性、提取方法、研究现状等方面进行了综述。 大豆苷元有着广泛的药理活性，因此引起了人们的关注，结构改造是其中的 一个重要方面，人们期望通过结构改造获得一些具有更好的生物活性、低毒、具 有较高生物利用度的化合物。 1．本文设计并合成了7种大豆苷元衍生物，全部为新化合物，分别给出它 了全归属。 2．大量的ESI图谱显示，磷酰化大豆苷元在气相条件下可以和溶菌酶、胰 岛素、细胞色素C等蛋白发生弱相互作用，但ESI未检测到大豆苷元一蛋白非共 价复合物的存在。磷酰化大豆苷元对蛋白更具亲和力。实验结果还表明不同的磷 酰化大豆苷元和蛋白形成复合物的稳定性不同，和磷酰化基团疏水性能有关。 茄昵醇是不饱和聚异戊二烯酵，全E式结构，是一种重要的药用中间体， 其衍生物具有多方面的药理活性，国内外以茄呢醇为基础新药的研究开发工作比 较活