大环抗生素和醚手性流动相的研制与药物对映体分离研究.pdf

摘 要 本论文主要研究大环抗生素手性固定相、冠醚手性固定相的制备和药物对映体的手 性拆分，内容主要包括大环抗生紊万古霉素、替考拉宁、万古霉索苯异氰酸酯和替考拉 宁苯异氰酸酯手性固定相(CSP)的制备及手性柱的填装，冠醚手性固定相的合成与冠醚 手性柱的制备，以及药物对映体的手性拆分研究，研究了影响手性拆分的各种因素并对 手性识别机理进行了探讨。 论文的第一章为引言，简要介绍了手性分离的意义、方法和国内研究现状。 论文第二章对大环抗生素类手性固定相、冠醚类手性固定相、纤维素衍生物手性固 定相和Pirkle型手性固定相进行了简要的评述。 论文的第三章介绍了液相色谱手性分离的参数和简单的基本原理。 论文的第四章，介绍了大环抗生素手性固定相和冠醚手性固定相的制备与表征。首 先利用1，6-二异氰酸酯正己烷作为偶联剂。将大环抗生素万古霉紊和替考拉宁键合到被 v一氨丙基三乙氧基硅烷硅烷化的球形硅胶上，制得大环抗生素万古霉素和替考拉宁手性 固定相，并与苯异氯酸蔼进行衍生化反应，得到相应的衍生化手性固定相万占霉素苯异 氰酸酯手性固定相和替考拉宁苯异氰酸酯手性固定相。其次以(+)．N，N，N’，N-四甲基酒石 质谱进行结构表征，证明手性冠醚韵合成是成功的，分别将上