天然产物靛玉及间苯三酚类衍生物的合成研讨.pdfVIP

摘 要 天然产物以其特有的化学结构复杂性和生物活性多样性，在化学尤其是有机 化学中占据着非常重要的地位。它们一直都是药物及其先导化合物的重要来源。 提取分离是一种常用的方法，但往往成本较高。若能找到合适的合成路线，将有 可能大幅地降低成本，并促进药物研发。本文对靛玉红和问苯三酚类衍生物的合 成进行了研究。 靛玉红是我国医学科学家在20世纪70年代中期发现的抗白血病新药，是传 统中药大青叶的有效成分，具有抗菌抗炎、抗肿瘤、增强免疫功能等作用。该化 合物现已应用于对慢性粒细胞白血病的临床治疗，具有临床疗效可靠，毒副作用 小，对骨髓无明显抑制作用等特点。本文第二章以靛玉红为先导化合物，对其合 成进行了总结，优化设计了靛玉红的合成路线。同时设计了氧代靛玉红的合成路 线，并对此进行了研究。 致病菌对抗生素的耐药问题是当今感染性疾病的显著特点之一。近些年来， 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA的感染呈上升趋势，且耐药状况日益严重， 临床治疗起来非常棘手。天然间苯三酚类衍生物以其优良的抗菌活性受到广泛的 关注。本文第三章以2006年在金丝桃属植物中分离出的具有优良抗菌活性的两 个间苯三酚类衍生物为目标化合物，对其进行了逆合成分析，共设计了4条全合 成路线，并对其合成