药理学-15章 抗癫痫药与抗惊厥药20151008.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * 抗痫灵 　　【通用名称】 伊来西胺片 ?? 【拼 音 名】 Yilaixian Pian 　　【英 文 名】 Ilepcimide　Tablets 　　【批准文号】 国药准字 　　【成 份】 胡椒碱是从白胡椒中提取的有效成份。化学名称：3-（3，4-次甲二氧苯基）-丙烯酰哌啶，其化学结构属于桂皮酰胺（cinnomamide）类，完全不同于其它常用抗癫痫药物。 　　【性 状】 本品为白色的椭圆型包衣片。 　　【适 应 症】用于各种类型的癫痫。伊来西胺片适用于单药治疗或添加辅助治疗儿童和成年患者的各种癫痫发作类型。对于使用其它抗癫痫药物耐受不良或伴有其它系统疾病的患者，尤为适用。 　　【规 格】 每片50mg 　　【用法用量】 口服。 　　成人（14岁）：初始，50mg，一日2次；每周增加剂量50mg-100mg/日；最大剂量400mg/日。 　　儿童（2岁-14岁）：初始：5mg-10mg/kg/日，分两次服用；每周加量10mg/kg/日，最大剂量200mg/日。 　　注：依据患者用药的疗效和不良反应，请遵医嘱调整剂量。 　　【不良反应】 胡椒是食用调料，其毒性甚微。在发挥抗癫痫疗效的同时，服用伊莱西胺片的患者无明显精神和神经不良反应发生。少数患者可有轻度的或一过性的不良反应，如疲倦等。 　　经过临床长期的观察，尚未见严重的过敏性反应。 　　服用伊来西胺片，无胡椒碱样强烈的局部刺激 (少数患者使用胡椒碱，可能会出现胃痛或痔疮)。但是，对于肝、肾及造血功能，临床观察病例尚未见异常影响。 　　【禁 忌】 对本品或其中任一成份过敏者禁用。 　　【贮 藏】 遮光，密封保存。 　　【包 装】 铝塑包装，50mg*30片*2板。 200盒/件 　　【有 效 期】 暂定24个月。 　　【研发单位】 北京大学医学部 　　【生产企业】 北京北大药业有限公司 　　【产 地】 北京市北京经济技术开发区运成街3号 编辑本段注意事项 　　1、服药期间应定期复查血常规、肝肾功能。一般每三月复查一次。 　　2、停用本药品时，应逐渐减量至停药，以免癫痫发作的频率增加。 　　3、如用本品代替其它抗癫癎药物治疗时，应逐步取代，不可突然换药。 　　4、肝肾损害的患者，应遵医嘱用药，并酌情调整剂量。 　　5、女性妊娠和哺乳期慎用。 　　6、放在儿童不宜接触和看见的地方。 　　7、接受本品治疗的患者应避免饮酒。 　　8、本品有时可以引起疲倦，服用后不宜驾驶汽车或从事其它有危险的活动。 编辑本段孕妇及哺乳期妇女用药 　　目前没有充分研究本药品对妊娠妇女的影响，以及对胎儿可能的致畸作用。只有经医师同意，在确定本品对胎儿的益处大于潜在的危险时，孕妇方可考虑应用。 编辑本段药物相互作用 　　对于药物相互作用，尚无足够的研究证据。 编辑本段药代动力学 　　本品口服后，吸收比较迅速。生物利用度（F）为93.9%。血浆中消除较快，并迅速分布于其它组织中，经过肝脏内代谢，尿中不能测到。它在血浆及脑组织中的浓度比值恒定，可反映抗癫痫的效果。 编辑本段药理毒理 　　本品为胡椒碱（piperine）的衍生物之一，非临床药理实验证明，能有效的对抗大鼠和小鼠的电休克、戊四氮、印防已毒素引起的惊厥发作。药理作用机制与升高动物脑内5-HT（5- 羟色胺）含量有关。 编辑本段其他 　　抗痫灵药品名称伊来西胺片上世纪70年代初，北京医学院医疗队在西双版纳地区发现当地居民以“白胡椒加萝卜”治疗癫痫。北医基础部药理教研室裴印权教授等确定白胡椒有抗惊厥作用，此后药学系田珍教授等对白胡椒成分进行分离提取，经药理学研究发现白胡椒中所含的生物碱——胡椒碱为其有效成分。据此将胡椒粗提物制成片剂（抗痫片）经人民医院癫痫门诊周正新主任等初步观察，疗效较原方有所提高。药理研究进一步发现，胡椒碱具有明显对抗大鼠戊四唑惊厥作用、电惊厥作用以及“听源性发作”作用。在此基础上，北医药化教研组刘维勤教授等对胡椒碱及其衍生物的构效关系进行了深入研究，先后合成了多个桂皮酰胺类化合物，并与北医药学院附属药厂（北京北大药业前身）合作，于1974年首次成功合成了伊来西胺（原名抗痫灵，Antiepilepserine）。 　　经临床前药理学研究和临床验证，抗痫灵原料药及其片剂于1976年获北京市卫生局批准（（76）京卫革药检字第53号），由北京北大药业有限公司生产。为确保药品质量，对其药品标准进行了进一步系统研究和提高，于2002年由地方标准上升为国家药品标准（WS-10001-(HD-0608)-2002，WS-10001-(HD-0609)-2002），同时药品名称由“抗痫灵”修订为“伊来西胺（I