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第22章_抗高血压药
关于高血压的概念 (一)高血压: 1999世界卫生组织/国际高血压学会规定:18岁以上成人未应用降压药者的血压 ≥ 140/90mmHg (18.7/12.0kPa)者为高血压。 高血压作为一个综合征可见于: 1.原发性高血压(高血压病):占95% 2.继发性高血压 (症状性高血压)。 根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度,可分为: 轻、中、重度或 一、二、三期高血压病。 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg) 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130~139 85~89 临界高血压 140~149 90~94 1级高血压(轻) 140~159 90~99 2级高血压(中) 160~179 100~109 3级高血压(重) ≥180 ≥110 影响血压的直接因素 心输出量? ? 血压? 外周血管阻力? ? 血压? 循环血量? ? 血压? 第一节 抗高血压药的分类▲ (一)利尿药 (二)钙通道阻滞药 (三)肾素——血管紧张素系统抑制药 (四)交感神经抑制药 (五)血管扩张药 第二节 常用 抗高血压药 一、利尿降压药?(一线药物) 氢氯噻嗪 药理作用 排钠利尿,减少血容量。 降低细胞内钙,松弛血管平滑肌,降低血管平滑肌对升压物质的反应性。 降压作用温和、很少产生耐受性。 临床应用 基础降压药 四、交感神经抑制药 1.中枢性降压药▲ 2.神经节阻断药 3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 4.肾上腺素受体阻断药 (1)α1受体阻断药▲ (2)β受体阻断药? (3)α和β受体阻断药▲ (一)中枢性降压药 可乐定 (clonidine)▲ 降压作用及机制: (1)激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体, 使外周交感神经活动降低▲ (2)激动外周突触前膜α2受体和咪唑啉受 体,通过负反馈,抑制交感神经▲ (3)激动脑阿片受体,可以降压和治疗阿片类药物的戒断症状。 二、应用 1.治疗中度高血压,通常在应用其他降压药无效时使用。 2.治疗高血压危象(静脉滴注)。 3.适用于合并溃疡病的高血压患者。 4.用于控制吗啡类药物的戒断症状。 三、不良反应 (1)常见嗜睡、口干; (2)出现性功能障碍、直立性低血压、心动过缓、抑郁; (3)久用致水钠潴留而减弱降压作用,合用利尿药可避免。 (4)停药综合征:久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象,如血压骤升、心悸、出汗等。 注:禁用(1)CNS处于抑制状态的病人; (2)需高度集中注意力的工作者。 莫索尼定 (moxonidine) 利美尼定(rimeniding) 1.第二代中怄性降压药; 2.口服易吸收;1次/日给药; 3.激动I1-咪唑啉受体而降压; 4.治疗轻、中度高血压; 作用较持久,不良反应较轻. (二) 神经节阻断药 药物:美加明、樟磺咪芬 降压作用快而强 阻断交感神经,降低血压,但不良反应严重。如阻断副交感出现心率加快、口干、便秘 、排尿困难等副作用,易发生体位性低血压、耐受性等。 曾用于高血压危重症,现基本不用。 (三)作用于去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平(reserpine) 降压机制:使去甲肾上腺素能神经末稍囊泡失去浓缩和储存能力,并降低再摄取能力,最终致递质耗竭,使交感神经传导受阻,血压下降。 特点:1.降压作用较弱、缓慢、温和、持久。 2.有镇静和安定,与耗竭脑内儿茶酚胺有关。 不良反应:单用易引起抑郁症、胃溃疡等。 用途:治疗轻、中度高血压。较少单用 (常与他药组成复方制剂)。 胍乙啶 (guanethidine) 药理作用:降压作用强而持久。 机制:经主动转运至神经末稍囊泡,在囊泡内被浓缩,并代替去甲肾上腺素贮存于囊泡,使正常递质耗竭。 用途:中、重度高血压及其他抗高血压药无效的严重高血压患者。 不良反应:主要为较
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