草乌甲素经皮渗透特性及其透皮给药系统的分析-analysis of transdermal permeation characteristics and transdermal drug delivery system of kusnezoff monkshood root a.docxVIP

草乌甲素经皮渗透特性及其透皮给药系统的研究摘要莩鸟甲素为一优良浆抗炎镇癔类药辏，对瓢湿性及类风漫一陡关节炎、瘟周炎、良性关节痛、腰及四肢关节扭伤、挫伤、带状癔疹、癌瘢晚期疼痛等均有良好疗效，但其现有的绘药方式存在磺多不合理之处，严重阻褥了该药的进一步推广应用。由于草乌甲索具有剂量小、药效强，但毒梭和刺激性较大，肝脏首过效应强的特点，因此可以认为遴皮贴刹是其El二较理想的给药刹裂。为此本文详缨研究了草鸟甲素鞠基本透皮特性，并襁此基础上进一步研制了革乌甲索的透皮贴剂和经皮渗透用脂质体。为确定蕈岛甲素蚰剂产生临床疗效所需的遴皮速率，本文曾先建立了高效液相一二级质谱联用法测定健康志愿者肌肉注射萆乌甲素后的血药浓度，并根据求得的荮渤学参数估算了贻裁所需的透皮速率。试验结栗袭翡，擎乌甲素注射裁在健康志愿者体内的赞动学模型近似一室模型，药动学参数：T。=o．9h、e=i．134ng／m1、AUC+。=6．014ng．h／ml、k=0．147h一、t，，=4．877h。较摇上述药动学参数经计算得，糟透皮贴片的释药面积为10cm2，则透皮遮率应为0。67pg／cm2。h～2。66pg／cm2．h{若释蓊瑟积为20c莳，瓣透疫速率应麓0．33P．g／cm7．h～1．33119／cm：．h。本文采用HPLC法测定疫获透过渡中蘩穆豹浓度，黻渗透系数为摇标，磺究了草乌甲索在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去