外周神经系统药物2课件.pptVIP

M胆碱受体拮抗剂基本结构： R1、R2通过范德华力或疏水结合力与M受体结合，阻止乙酰胆碱与受体结合； R1、R2为碳环或杂环时，产生强拮抗活性，尤其两个环不一样大时活性更好； R3可以是H、OH、CH2OH或CONH2。为OH、CH2OH时与受体形成氢键，活性加强； X可以是酯键、-O-或去掉（脂溶性大，中枢抗胆碱药）； n=2最好，一般为2~4。 三、N胆碱受体拮抗剂（神经肌肉阻断剂） 按照对受体亚型的选择性不同，分为： 神经节N1受体阻断剂：用作降压药 神经肌肉接头处N2受体阻断剂：用作肌松药 神经肌肉阻断剂按照作用机制分为： 非去极化型和去极化型两大类 去极化型：氯琥珀胆碱起效快，作用时间短 非去极化型：安全，易调控，临床多用 双重作用型：溴己氨胆碱，起效快，时间长，适用于大手术 右旋氯筒箭毒碱d-Tubocurarine Chloride 物理性质：白色至微黄色结晶粉末，无臭。溶于水、乙醇。mp.268°C（部分分解）。水溶液稳定。比旋度为+210-+224 °。 药理作用：临床第一个非去极化型肌松药，治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等，因麻痹呼吸肌而少用。 结构特点及发展：本品为单季铵化合物， 1948年合成双季铵化合物，结构为 。 新药有：多库氯铵（长效）、米库氯铵（短效） 分子内对称的双季