第一章-药效学(hzj).doc

药物效应动力学 【定义】药物效应动力学（pharmacodynamics,简称药效学）：研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制的科学。 第一节 药物的基本作用 【药物作用与药理效应】 （一）定义 药物作用（drug action）：药物引起的初始反应 （动因） 药理效应 (pharmacological effect)：药物作用引起的机体功能或形态变化 （结果） 药物作用与药理效应二者意义接近，习惯上可以互相通用。 （二）分类 基本作用 兴奋(excitation) 原有功能的增强 过度兴奋 衰竭 抑制(inhibition) 原有功能的减弱 过度抑制 麻痹 直接作用 2． 间接作用：通过机体反射机制或生理性调节间接作用 强：作用范围窄，针对性强，不良反应少 药理效应的选择性 弱：作用范围广，针对性弱，不良反应多 影响药理效应选择性的因素 ：（1）药物的剂量；（2）药物分子结构； （3）机体组织细胞的结构。 （三）药物作用的方式 局部作用 吸收作用 （四）药物作用的结果 治疗作用（therapeutic effect）：药物所产生的，符合临床用药目的的作用 对因治疗 对症治疗 补充疗法（替代疗法） 不良反应(adverse drug reaction)：不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦 或危害的反应。 副作用：治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应：用量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的 严重不良反应 急性毒性反应 慢性毒性反应（药物的致癌、致畸胎、致突变作用属于慢性毒性中的特殊毒性） （3）变态反应：药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关。 也称过敏反应 （4）后遗效应：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 （5）停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。 （6）特异质反应：一类先天遗传异常所致的反应。 药物剂量与效应关系 【量效关系与量效曲线】 量效关系(dose-effect relationship)：药理效应的强弱与其剂量大小呈一定关系 量效曲线(dose-effect curve)：以药理效应的强弱为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图表示量效关系的曲线。 E 100% 50 厖厖?厖 C （D）对数尺度 图2－1 药物效应量效关系图 E：效应强度 C：药物浓度 D：药物剂量 【量效曲线的基本概念】 量反应：效应强弱呈连续性量的变化者 1．药物效应按性质分类 质反应：效应强弱随反应性质变化者（以阳、阴性，全或无的方式表现） 2．最小有效量（或最小有效浓度）：引起效应的最小药量或最小药物浓度。又称阈剂量或阈浓度。 3．半数有效量（ED50）：量反应中引起50%最大反应强度的药量或质反应中引起50%实 验对象出现阳性反应的药量。 半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。 治疗指数（TI）：以药物的LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。（但若某药的量 效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物的安全性） 安全范围：以LD1与ED99或LD5与ED95之间的距离来表示药物的安全性。 4．最大效应（Emax）：药理效应的极限。又称效能（efficacy） 5. 效应强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量越小则效价强度越大。