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雅培公司利托那韦专利布局及其对国内企业启示 　　[摘要] 本文通过综合运用STN、WPI和CNPAT数据库进行检索和分析，分析了作为利托那韦原研企业的雅培如何从化合物、药物制剂、合成方法、联合用药、化合物晶型、新用途和前药等几个方面在全球和中国构建有层次的专利保护网。同时还对中国申请人利托那韦的相关重点专利进行了分析，以期在对比之下探寻国内相关生产企业研发突破口。 　　[关键词] 利托那韦；专利；雅培 　　[中图分类号] R978.7 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2014）16-147-06 　　Patents portfolio of Abbotts ritonavir and its enlightenment for domestic enterprises 　　HU Jingdong BIAN Zhijia YANG Qin ZHANG Huiyan 　　Patent Examination Cooperation Center of the Patent Office， Beijing 100190， China 　　[Abstract] In this article， as the original researcher of ritonavir， how did Abbott construct gradational patent protection network in the world and China from several aspects ， including compounds， pharmaceutical preparations， synthesis， combination therapies， polymorphism of compounds， new uses and prodrugs， was analyzed by combinational utilization of STN， WPI and CNPAT databases. Meanwhile， several important patents applied by Chinese applicants were also analyzed， in order to explore the breakthrough of RD for those related domestic enterprises by comparison. 　　[Key words] Ritonavir； Patent； Abbott 　　利托那韦（Ritonavir）是由雅培公司开发的人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2 （HIV-2）天冬氨酸蛋白酶抑制，其口服溶液制剂于1996年首次被美国FDA批准上市[1-2]。目前，在美国已经被批准上市的利托那韦制剂包括利托那韦溶液、利托那韦软胶囊、利托那韦片、利托那韦/洛匹那韦复方溶液、利托那韦/洛匹那韦复方片和利托那韦/阿扎那韦复方片，除利托那韦/阿扎那韦复方片由Matrix Labs LTD开发外，其余均为雅培公司产品[3]。在中国已经被批准上市的利托那韦制剂包括利托那韦软胶囊、利托那韦片、利托那韦/洛匹那韦复方片、利托那韦/洛匹那韦复方溶液、利托那韦/洛匹那韦复方软胶囊和利托那韦溶液，除利托那韦溶液由美吉斯制药（厦门）有限公司开发外，其余亦均为雅培公司产品[4]。 　　世界卫生组织在2013年发将利托那韦/洛匹那韦列为3岁以下儿童一线抗逆转录病毒治疗药物，将利托那韦/洛匹那韦列为对成人和青少年进行二线抗逆转录病毒治疗的首选增强型蛋白酶抑制剂之一[5]。在2009年，利托那韦/洛匹那韦复方制剂（Kaletra?）的全球销量达到13.66亿美元，位列当年抗感染药销量之首[6]。 　　利托那韦的上市为雅培公司带来了丰厚的回报，而雅培公司为保护其利益，从化合物研发之初便开始构建专利网。时至今日，雅培公司已经基本上完成了利托那韦的专利布局。本研究希望通过对全球范围和国内有关利托那韦的专利的分析，窥探雅培公司作为原研企业对利托那韦的全方位保护是如何进行的，同时也希望为国内制药企业对知识产权的保护和规避专利侵权风险给出一点启示。 　　1 雅培公司利托那韦的全球专利布局 　　1.1 检索数据库与统计方法 　　通过在STN（国际联机检索系统）数据库中对涉及利托那韦的全球专利申请进行检索，将获得的数据导入WPI（德温特世界专利索引数据库），利用OPD（最早优先权日）、IPC（国际分类号）和CPY（公司代码）等字段分别对全球的专利申请数据进行统计分析。 　　1.2 专利申请量趋势 　　图1 雅培公司涉及利托那韦专利申请量趋势 　　从WPI数据库中提取以雅培公司（包括