第三十三章-抗菌药物概论.pptVIP

︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ * * 第三十三章 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs 讲 授 内 容 一、基本概念 二、抗菌机制 三、细菌的耐药性 四、合理应用 一、基本概念 1. 化学治疗（chemotherapy):应用药物对所有病原体，包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病进行预防或治疗，简称为化疗。 2.　抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。 3 . 抗菌谱（antibacterial spectrum）：抗菌药物抑制或杀灭病 原微生物的范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 4 . 抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药物抑制或 杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 一、基本概念 一、基本概念 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低浓度。 5.　抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时， 细菌仍受到持久抑制的效应。 一、基本概念 6. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和动物半数有效 量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50 意义：是评价化疗药有效性与安全性的指标； 化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全。 二、抗菌药物作用机制 与药物作用有关的细菌结构 1. 抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 二糖复合物 直链十肽 转肽酶 粘肽 磷霉素? 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 ? 杆菌肽 ? ?-内酰胺类 ? 2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素 3. 抑制叶酸的合成 谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 对氨基苯甲酸 ( PABA ) 磺胺 （-） 甲氧苄啶 （-） 4. 影响核酸代谢 如： 喹诺酮类 ——（-）DNA回旋酶 RFP ——（-）依赖DNA的RNA多聚酶 5. 抑制蛋白质的合成 氨基苷类 30S 亚基抑制药 四环素类 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类