鲁米那安定药理作用.ppt

鲁米那、安定药理作用 鲁米那 又称：苯巴比妥钠 制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠 规格：片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。 药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 适应症 1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸 用法用量 小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。 通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服；小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂量为：成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿一般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每次15～30毫克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克，分2～4次口服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克，肌注或口服；小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对抗小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。鲁米那极量为口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。 不良反应 常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖性，突然停药可引起戒断症状，应逐渐减量停药。 药物过量 中毒症状： 1．中枢神经系统。轻度中毒时，有头胀、眩晕、头痛、语言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、瞳孔散大(有时缩小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐渐加深。 2．呼吸系统。轻度中毒时，一般呼吸正常或稍缓慢。重度中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可引起呼吸衰竭。 3．循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无尿。血压下降甚至休克。 4．黄疸及肝功能损害。 中毒处理 1．急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。 2．服药5～6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠溶液于胃内(成人20～30g)，以促进药物排泄。 3．应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注，3～4小时后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。 4．5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。 注意事项 （1）对任一种巴比妥过敏者，可能对本药过敏。 （2）作为抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最佳疗效。 （3）停药阶段应逐渐减量，以免导致癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 （4）肝功能不全者，用量应从小剂量开始医|学教育网搜集整理。 （5）长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量，以免引起戒断症状。当用其他抗癫痫药替代本药时，本药用量应逐渐减小，同时逐渐增加替代药的用量，以控制癫痫发作。 （6）静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过60mg，注射速度过快可导致严重呼吸抑制；肌肉和缓慢静脉注射多用于癫痫持续状态，临用前加适量灭菌注射用水稀释。 安定 通用名称：地西泮注射液 规格：2ml:10mg 性状：本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。 药理毒理 　　本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短