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Kappa 受体激动剂在临床中的应用 山东大学齐鲁医院 吴剑波 Thomas.Sydenham 阿片 没 有 阿 片 医 学 将 不 过 是 个 跛子 受体 亚型 分布位置 功能 代表药物 mu(μ) (I) OP3 μ1 μ2 脑:导水管周围灰质,内侧丘脑, 杏仁核 脊髓:脊髓胶质区 周围 μ1:脊髓上镇痛 μ2:呼吸抑制，较少胃肠蠕 动，恶心呕吐，心率减慢，药物依赖性 吗啡，哌替啶， 芬太尼类，羟考酮（内啡肽） kappa(κ) (I) OP2 κ1, κ2, κ3 脑 脊髓 周围 Spinal Analgesia脊髓镇痛 镇静和轻度呼吸抑制 喷他佐辛，布托啡诺，丁丙诺啡（强啡肽） 羟考酮 delta(δ) (I) OP1 δ1, δ2 脑 analgesia镇痛 平滑肌效应，缩瞳 （内源性脑啡肽） 阿片受体的分类 μ阿片受体 Nature. ;2012 485(7398): 321–326. doi:10.1038/nature10954 芬太尼类 吗啡 哌替啶 μ 受体激动剂镇痛作用强 但副作用明显 胃肠道症状 自主神经系统 恶心、呕吐、便秘 嗜睡、认知能力下降 幻觉、谵妄、 呼吸抑 制、痛觉过敏，成瘾 中枢神经系统 口干症、尿潴留、 体位性低血压 瘙痒、多汗 皮肤 μ 受体激动 后没有心脑 保护效应 开发具有同样镇痛强度,但副作用 小的药物是人类的理想！ De