拟胆碱药7ppt课件.pptVIP

* * 长期使用M受体阻断作用的药物，如阿托品、抗精神病药、抗肿瘤药、抗抑郁药、鼻咽部，喉部放疗。 * 槟榔碱具有重要的毒理学意义，咀嚼槟榔的习惯于牙周病、牙龈癌的高发病率有密切关系，与其细胞毒性有关 * 胆碱酯酶包括：真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 真性胆碱酯酶可水解乙酰胆碱，又叫做乙酰胆碱酯酶，分布在胆碱能神经末稍，神经肌肉接头，红细胞 假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类，如局麻药普鲁卡因或琥珀胆碱，而对乙酰胆碱的作用比较弱。其生理学意义尚不明了，因此此处主要介绍乙酰胆碱酯酶。主要分布在血浆、肝脏、皮肤、脑及胃肠道平滑肌。 * * 重症肌无力：是一种慢性神经肌肉接头疾病，属于自身免疫性神经肌肉传递功能障碍，主要症状是进行性肌无力，严重时可导致呼吸困难。 皮下或肌内注射，10-30min出现显著疗效，持续2-4小时，一般情况下选择口服给药 因为新斯的明不能进入中枢，因此只能对抗阿托品的外周症状 * 滴眼后可透过角膜，缩小瞳孔，降低眼压。由于对睫状肌收缩作用较强，用药湖常引起睫状肌痉挛，可导致头痛，眼痛和视物模糊等副作用。 本药毒性大，因此要压迫内眦，以免引起中毒 * 常见心律失常心电图诊断的误区诺如病毒感染的防控知识介绍责任那些事浅谈用人单位承担的社会保险法律责任和案例分析现代农业示范工程设施红地球葡萄栽培培训材料 第6章 拟胆碱药 Cholinergic Drugs 分类： 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱 完全拟胆碱药 毛果芸香碱 毒蕈碱和槟榔碱 新斯的明 有机磷酸酯类 M、N 胆碱受体激动药 M 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药 临床药物多，具有较好的临床实用价值 毛果芸香碱 ①对 N1、N2受体均有激动作用 ②无实用价值，仅具有毒理学上的意义 主要有尼古丁 作用广泛，仅作工具药 乙酰胆碱 胆碱受体激动剂（cholinceptor agonists） 乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 季铵，难吸收，不能透过血脑屏障。 化学性质不稳定，极易水解，作用极短。 作用于全部胆碱受体，只作工具药。 药理作用 M样作用 N样作用 完全拟胆碱药 卡巴胆碱 乙酰甲胆碱 氨甲酰甲胆碱 禁用于支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡 青光眼 口腔黏膜干燥症 支气管激发试验 术后腹气涨，尿潴留 口腔黏膜干燥症 M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 为从毛果芸香属植物中提取的生物碱，叔胺类，可人工合成 选择性激动M受体，M样作用 对眼和腺体的作用明显 1、眼睛（两肌三效） （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用 （3）调节痉挛：激动睫状肌环状肌纤维上M受体 2、腺体分泌增加 【药理作用】 【临床应用】 1 .青光眼 闭角型 （充血性青光眼) 开角型 （单纯性青光眼） 青光眼 前房角间隙狭窄 巩膜静脉窦血管硬化 眼内压↑ 缩瞳，前房角扩大，降低眼压，疗效较好 扩大小梁间空隙，扩张小血管 2 .虹膜睫状体炎 与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），防止虹膜与晶状体粘连 3.口腔黏膜干燥症 4. 阿托品中毒解救（曼陀罗、洋金花等植物中富含） 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生M样作用 其他M受体激动药 毒蕈碱 经典M样症状 可用阿托品解救 槟榔碱 M受体激动剂，对N无作用 具有细胞毒性 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶的分类： 真性胆碱脂酶：乙酰胆碱脂酶，主要存在于神经肌肉接头，胆碱能神经元和红细胞内。 假性胆碱脂酶：存在于皮肤、脑、血浆、肝、胃肠道平滑肌等，可水解其它胆碱，如琥珀酰胆碱 乙酰胆碱ACh 胆碱＋乙酸 AChE 副交感神经M受体兴奋 神经肌肉接头N2受体兴奋 神经节N1受体兴奋 胆碱酯酶抑制药 药物分类 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药 新斯的明（Neostigmine） 季铵类，口服不易吸收，不易透过BBB和角膜 作用机制 与Ach竞争和AchE的结合 Ach堆积 激动受体 M样作用，N样作用 【药理作用】 M样作用，N样作用 对骨骼肌作用最强（抑制AchE，直接兴奋N2受体，促进Ach释放） 其次，胃肠道、膀胱平滑肌 对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用弱 【临床应用】 （1）重症肌无力 （2）术后腹气胀和尿潴留 （3） 阿托品中毒解救（外周症状）。 （4）非去极化型肌松药（筒箭毒碱）中毒解救 【不良反应】 中毒－“胆碱能危象” 禁忌－机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘 毒扁豆碱（依色林） 为叔胺化合物，易吸收，易进入中枢。