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呼吸系统疾病的临床用药ppt演示文稿ppt课件
咳、痰、喘、呼吸衰竭是呼吸系统疾病的常见症状,不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。
治疗呼吸系统疾病的常用药物有镇咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药和抗感染药。
平喘药
祛痰药
镇咳药
呼吸兴奋药
第 1 节 平 喘 药
支气管哮喘
定义:由免疫原性和非免疫原性刺激引起支气管慢性炎症性病变,导致气道反应性增加,以呼吸困难为主要表现,以可逆性气道狭窄为特征的闭塞性肺部疾患。
免疫原性刺激:花粉、螨尘、霉菌、药物、工业粉尘
非特异性刺激:组胺、乙酰胆碱、氯、氨、冷空气、运动以及呼吸道细菌、病毒感染等所激发
临床表现:
为发作性,起病迅速,出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主,伴有哮鸣音,患者多被迫采取坐位,使劲呼吸,可有干咳,严重时出现口唇和指甲发紫。
多在夜间或晨起时发病,发作可持续几十分钟、几小时甚至几天不等,可自然或经治疗而缓解。发作后全身乏力。
哮喘发病
机制示意图
炎症细胞、
炎症介质、细胞因子
的相互作用
遗传因素
环境因素
神经调节
失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
支气管哮喘
平滑肌痉挛
治标: 舒张支气管平滑肌
治本: 抑制气道炎症与炎症介质
气道扩张药
抗炎平喘药
药物治疗
一、气 道 扩 张 药
气管平滑肌
交感神经(NA)
抑制
副交感神经(ACh)
兴奋
肾上腺素受体激动药
M胆碱受体阻断药
舒张
β受体激动药
茶碱类
抗胆碱药
气道扩张药
非选择性β受体激动药
异丙肾上腺素
肾上腺素
麻黄碱
选择性β2受体激动药
短中效:沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林
长效:福莫特罗、 沙美特罗
一、β受体激动药
1、选择性β2受体激动药
兴奋β2受体
腺苷酸环化酶
胞内cAMP
作用机制
减少钙内流
平滑肌松弛
目前,临床多以β2受体激动药与吸入性的糖皮质
激素类药配伍作为一线药。
沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)
对ß2受体作用强于ß1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。对呼吸道的选择性高。
达峰时间1-3h,半衰期2.7-5h,经肝代谢,肾排出。
【药理作用】
【药动学】
临床应用与评价
哮喘急性发作——气雾吸入
频发性与慢性哮喘——口服给药
注意:
静注不良反应多,作用时间短,不常用;口服需达到一定血药浓度才见效,推荐气雾吸入(效果好、起效快、持续时间长、对心脏作用小)
不良反应
骨骼肌震颤:与兴奋骨骼肌慢收缩纤维的ß2受体有关
心脏反应:窦性心动过速,少见
代谢紊乱:血中乳酸与丙酮酸升高
克仑特罗( clenbuterol,克喘素)
特点:
口服体内过程不清楚。气雾吸入,5分钟起效,作用维持2~4h。
强效:气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍。
特布他林(terbutaline)
特点:
口服吸收,生物利用度 10%,Tmax为1~4h,半衰期为3~4h,血浆蛋白结合率20%.
作用较沙丁胺醇稍弱,可口服、注射和气雾吸入,是选择性ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。
福莫特罗(formoterol)
特点:
新型长效选择性β2受体激动药,作用强而持久。
雾化吸入,1.7分钟起效,2h达峰,作用维持12h。
用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病缓解症状。
对夜间哮喘患者效果更好,临睡前使用。
沙美特罗(salmeterol)
长效选择性ß2受体激动药。雾化吸入后13~17min起效,作用维持12h以上。
除了气管扩张作用外,还有抑制炎症浸润和炎性介质的释放的作用。
疗效优于沙丁胺醇、特布他林及茶碱,适用于需长期用药的慢性病人。
2、非选择性β受体激动药
这类药选择性低,除对β2受体作用外,还有α作用和β1作用。
ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,减弱平喘效应。
β1作用导致心脏不良反应,心脏兴奋性增加、心率增快、心肌耗氧量增加,易出现心率失常。
不良反应多见,此类药仅适用于控制哮喘急性发作。
异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定)
选择作用于ß受体,对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大,同时有明显心脏副作用。
【药理作用】
【药动学】
口服易吸收,但首过消除显著。半衰期为2.5h.
【临床应用】
【不良反应】
气雾吸入给药,主要用于控制哮喘急性发作。
一次20ug,30~60s起效,维持1-2h。
盲目增加吸入量并不能相应增加疗效。
心率增快、心悸等不良反应较多。
对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡,已逐渐被取代。
对ɑ和ß受体都有强大激动作用。
肾上腺素(adrenaline)
本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发
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