动物药理专题讲座课件.ppt

第三节 机体对药物的作用——药动学 （四）影响药物分布的主要因素： 1、药物与血浆蛋白的结合力—— 药物在血液中以两种形式存在： （1）游离型—— 是药物吸收后，一部分不发生任何变化，以原形的形式存在于血液中。 血浆中的游离型药物可以通过血管壁进入组织器官的细胞内发挥作用；但游离型药物容易被转化而失去效力。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （2）结合型—— 一部分药物在血浆中能与血浆清蛋白结合成一种复合物。（P16—图1-8） 这种结合型复合物分子个体大，不容易被转化，也不易通过细胞膜，所以就不能产生药理活性，（不发挥作用）。 但这种结合是可逆的，可以再分离，成为游离型药物而发挥作用。在血液中游离型与结合型药物始终处于动态平衡状态。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （3）影响药物与血浆蛋白结合的因素： ①饱和性—— 血浆蛋白与药物的结合是有限度的，达到一定量，就会出现饱和，不能再与药物结合。如用药量大到一定程度，其游离型药物浓度就会很高，药效增强，但也容易发生中毒。 ②竞争性—— 药物之间与血浆蛋白的结合是有竞争的，与蛋白亲和力强的药物可将与蛋白亲和力弱的药物从结合型置换出来，使结合力弱的药物游离型增加。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （4）药物作用与血浆中存在形式的关系： 药物的作用强度与血浆中游离型药物浓度成正比，游离型药物浓度越高，药物作用强度越强。产生药效快。 不同的药物，与血浆蛋白的结合率不同。结合率高的药物，产生药效慢，在体内转化慢、存留时间长，作用时间也长。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （四）影响药物分布的主要因素： 2、药物与组织的亲和力 有的药物与某个组织有亲和力，这种药物在亲和力高的组织中分布多、浓度高，对这一组织作用也相对要强。如： 碘与甲状腺亲和力高，治疗甲状腺机能亢进效果好。 有些抗肿瘤药物与肿瘤细胞有特殊的亲和力，可杀灭肿瘤细胞而对健康组织细胞损害较小。 但也有不同，如强心苷。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （四）影响药物分布的主要因素： 3、药物的理化特性和局部的血液流量 （1）脂溶性或水溶性小分子药物易透过生物膜，进入细胞。 （2）非脂溶性的大分子药物或解离型药物难以透过生物膜，所以，前者分布快，后者分布较慢。 （3）局部血管丰富、血液流量大的组织，药物分布较多。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 （四）影响药物分布的主要因素： 4、体内屏障 动物机体是有防御机能的，不是所有外来物质都能接受，来者不拒，那就要出问题。 各组织器官的生物膜对药物的透过是有选择的，有的药物不能通过而被屏蔽，形成屏障作用，以保护机体不受损害。这种屏障对药物的分布有很大的影响。 机体特殊屏障作用有： 血脑屏障、 胎盘屏障 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 4、体内屏障 （1）血脑屏障 中枢神经系统的毛细血管被神经胶质细胞所包围，使这里的毛细血管壁的通道变小，形成一层比较致密的屏障层，将血管内的血浆与脑细胞隔开。 脑组织 毛细血管壁 小分子 脂溶性 大分子 水溶性 神经胶质 细胞层 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 药物进入机体，对机体组织器官的生理、生化功能产生效应。 与此同时，动物机体组织器官对药物也产生各种各样的作用，使药物发生各种变化。 药动学—— 就是研究药物在动物体内运行和变化规律的科学。 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 药物的体内过程—— 从药物进入动物机体，经过吸收、分布、转化、至排泄出体外的过程为药物的体内过程。包括药物在体内的转运和转化两部分。 药物 机体 吸收 转化 分布 排泄 * 第三节 机体对药物的作用——药动学 一、药物的转运 药物的体内转运—— 药物在体内的吸收、分布、排泄总称为药物的体内转运。这一过程，药物只发生位置的变动，而不发生变化。 药物 机体 吸收 转化 分布 排泄 * 第三节