药物的跨膜转运药物在体内的吸收-护理药理.PPTVIP

内容： 1.药物的吸收.分布.代谢.排泄的特点， 2.药物的跨膜转运：主动转运和被动转运的定义及其特点 目标: 1.具有针对个体差异合理用药的意识， 2.具有观察与分析药物体内过程.3.对药物作用的变化评价能力。 1.资讯 机体对药物的作用规律，是药理学的各论学习的基础， 药物的吸收.分布.代谢.排泄的个体差异大，直接影响药物作用。 2.决策 药物的跨膜转运：主动转运和被动转运的定义及其特点；影响被动转运的因素，尤为pH对它的影响并思考它的临床意义。 阐述药物的吸收.分布.代谢.排泄的特点， 3.计划 1.重点阐述药物的吸收.分布.代谢.排泄的特点， 2.简介体内药量变化的时间过程（时效及时量关系及其曲线的临床意义）3. 简介药代动力学基本参数及其概念 4.实施 第一节 药物的跨膜转运 二、主动转运 依靠载体耗能、逆差转运 特点：①需耗能； ②需载体； ③逆浓度差或电位差转运； ④有饱和现象； ⑤有竞争性抑制。 第二节 药物的体内过程 （三）首关消除（first pass elimination，第一关卡效应） 口服从胃肠道吸收的药物，必须经门静脉进入肝脏，部分药物在未发生作用前就被肝脏灭活、代谢而失去药理活性，使进入体循环的药量减少，疗效降低，这种现象称为首关消除。首关消除明显的药物，一般不宜采用口服或需调整剂量。 5.检查 选择题： 1.药物与血浆蛋白结合后，药物作用暂时 A．增强 B．丧失 C．加快 D．不变 2.下列关于药酶诱导剂的叙述哪项最正确? A．使肝药酶活性增 B．使肝药酶活性减少 C．使肝药酶含量增加 D．使肝药酶含量减少 3.下列对肝药酶有诱导作用的药物是 A．氯霉素 B．苯巴比妥 C．异烟肼 D．阿司匹林 3.下列关于药物被动转运的叙述哪一项是错误的：BA药物从浓度高侧向低侧转运?????B不消耗能量而需载体 4.下列关于药物被动转运的叙述哪一项是错误的：BA药物从浓度高侧向低侧转运?????B不消耗能量而需载体C受药物分子量大小、脂溶性、极性影响??D当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止 6.评价 通过讲解.实际操作等学生自评.互评.教师评价的方式， 学生掌握了机体对药物的作用规律，了解了药代动力学基本参数及其概念。 具有针对个体差异合理用药的意识，具有观察与分析药物体内过程的能力 4．体液pH值　 在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外液为7.4，弱碱性药物在细胞外液解离型少，易进入细胞内，故细胞内浓度略高；弱酸性药物则相反，在细胞外浓度略高。 当弱酸性药物（如巴比妥类）中毒时，用碳酸氢钠提高血液和尿液pH值，可以使弱酸性药物解离增加，重吸收减少，排泄加快，达到解救中毒的目的。 三、药物的代谢 是药物在生物体内发生的化学结构改变的过程，又称生物转化 1．部位 主要器官是肝脏。 有些药物可不经代谢，以原形排出。 灭活：经代谢后药理活性减弱或消失。 活化：经代谢后才具有药理活性。 2．药物代谢酶系统 专一性酶 乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶等 非专一性酶 肝药酶 肝药酶：是存在于肝细胞滑面内质网上的细胞色素P-450酶系，现已分离出70余种，能促进多种药物代谢，又称肝脏微粒体酶。 特性：①专一性低； ②活性有限； ③个体差异大； ④药物对肝药酶可以产生影响， 表现出增强或抑制肝药酶的活性 3．药酶的诱导与抑制 药酶诱导剂 是指能增强肝药酶活性或合成加 速的药物。易产生耐受性。 药酶抑制剂 是指能降低药酶活性或合成减弱 的药物。易引起中毒。 四、 药物的排泄 肾脏（主要） 消化道 肺 皮肤 唾液 乳汁等 途径 1．肾脏排泄 药物经肾脏排泄主要包括三个环节： 肾小球滤过、肾小管的重吸收和肾小管的分泌。 尿液的pH可影响药物的排泄： 弱碱性药物在酸性尿液中，解离多，重吸收少，排泄快 弱碱性药物在碱性尿液中，解离少，重吸收多，排泄慢 2．胆汁排泄 有的药物经胆汁排入肠腔后可再次被小肠上皮细胞吸收进入血液循环，称为肝肠循环。 可使药物作用时间延长，反复给药，易发生蓄积。 3．其他排泄 乳汁、唾液、汗腺、肠液等 Liver Gut Feces excretion Portal vein 胆汁排泄 (biliary excretion) 和 肝肠循环 (Enterohepatic recycling) Bile d