药剂学-浸出技术与中药制剂.pdfVIP

第八章 浸出技术与中药制剂 第一节 概 述 浸出技术系指利用适当的溶剂和方法，从药材（动、植物）中浸 出有效成分的工艺技术 以浸出的有效成分为原料制得的制剂称为浸出制剂 以中药材为原料制备的各类制剂为中药制剂 汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等 生药学及天然药化的发展，新技术、新剂型、新工艺、新设备 冲剂、口服液、中药注射剂、片剂、滴丸剂、气雾剂等 浸出制剂的种类 水浸出剂型 汤剂、中药合剂等 含醇浸出剂型 酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂 含糖浸出剂型 内服膏剂（膏滋）、颗粒剂等 精制浸出剂型 注射剂、片剂、气雾剂等含醇浸出剂型 在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂 中药材中所含成分 药材的种类很多，化学成分比较复杂，活性成分一般是多种 ①有效成分，能起主要药效的化学成分，如生物碱、苷类、挥发 油等 ②辅助成分，本身没有特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用 的物质，如鞣质、有机酸、蛋白质、皂苷等 ③无效成分，本身无效甚至有害成分，如脂肪、糖类、淀粉、 酶、蛋白质、树脂、粘液质、纤维素、果胶等 最大限度的浸出有效成分，尽量除去无效成分 中药材的分类——三大类： 植物性药材的有效成分的分子量比较小，为了使有效成分透过 细胞膜浸出，而无效成分仍留在细胞组织中，从而有效地分离有 效成分与无效成分，应该设定一定浸出时间。 动物性药材的有效成分绝大部分是蛋白质或多肽类，分子量较 大，难以透过细胞膜，与植物性药材的浸出过程有所不同。 矿物性药材无细胞结构，其有效成分可直接溶解于溶剂中或 分散混悬于溶剂中使用。 浸出制剂的特点 （1）化学组成为多种成分的混合物，而不是单一的化合物 （2 ）化学成分并非完全都清楚 （3 ）在多数情况下，有效成分也并未能完全确定 （4 ）在一些情况下，生物活性并不完全肯定、明确 （5 ）制备和加工的方法学多数源于经验 （6 ）有着广泛、长期的人体应用经验 （7 ）在人体长期、广泛的应用中，未发现明显的毒副作用 浸出制剂的特点 具有药材各浸出成分的综合作用，具有多成分、多作用、多途 径、多靶点整合调节的作用 浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的需要 复方药物 配伍使用 相须、相使、相杀、相畏、相恶、相反的配伍 服用量减少 全部或部分提取 除了一些无效成分 药效一般比较缓和，不良反应小 中药剂型的改革 中药剂型的改革原则 是在传统的药物剂型的有效单方、复方、秘方和验方的基础上， 以中医理论为指导，运用现代药剂学的技术、方法和手段，制成 适合于多种给药途径的中药新剂型，如颗粒剂、胶囊剂、注射剂 坚持中医中药理论体系，突出中医药的特点 改革后的中药新剂型，在疗效上保持或有所提高 中药剂型改革的程序 制剂学的研究 质量标准的研究 稳定性研究 制剂学的研究 处方来源 根据疾病选定处方；从传统古方中筛选；从整理中医药文献发 掘新药；从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新 药；从中成药中开发新药；从中医长期临床实践中开发新中药 剂型选择 剂量确定 工艺选择 质量标准的研究 中药制剂的质量标准与西药不同，是控制标准而不是评价标准 中药含有多种有效活性成分，制定正确而合理的中药质量标准， 保证药效的一致性和质量的稳定性 ⑴特征有效成分、总有效成分、贵重药材、毒剧药的含量测定方法 ⑵处方中总有效成分进行限量测定 ⑶如有困难，可选择处方中其他中药材的已知成分建立含量测定方 法作为控制指标 ⑷质量标准硬与制备工艺平行进行 稳定性研究 许多中药材的有效成分还不清楚，或者只知道其中一个或几个活 性成分，这些活性成分并不一定体现中药制剂的全部药理作用 选择稳定性考察指标时，以中医药理论为指导，结合现代药理学 和现代分析技术