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调血脂药课件_4
【药物品种】 氯贝丁酯(clofibrate,安妥明)易出现肝胆系统并发症,且不降低冠心病死亡率,少用。 新型的贝特类: 非诺贝特(fenofibrate,立平脂) 苯扎贝特(bezafibrate,必降脂,必苯扎贝特脂) 吉非贝齐(gemfibrozil,诺衡、吉非罗齐) 环丙贝特(ciprofibrate,环丙降脂酸) 1. 贝特类(苯氧芳酸类) (1)抑制Ac-CoA羧化酶→FAA从脂肪组织进入肝合成 TG↓、VLDL↓ (2)增强LPL活性→加速CM、VLDL的分解,增加HDL的合成,促进Ch逆转运和粪便Ch的排泄。 (3)促进LDL颗粒的清除 【机制】 调脂机制和非调脂机制 (一)调脂机制 (二)非调脂机制 ⑴降低某些凝血因子的活性 ⑵ 减少纤溶酶原激活物抑制 剂的产生。 ⑶降低血小板的反应性和聚 集性 【作用特点】 VLDL分解↑合成↓→ VLDL↓↓→ TG ↓↓ 、 TC↓ VLDL↓→IDL↓ LDL↓ LDL-R表达↑→ LDL↓→ TC↓ HDL↑→ TC↓ 血栓溶解 治疗 AS 【临床应用】 Ⅱb、Ⅲ型和混合型高脂蛋白血症, 尤其是VLDL↑TG↑,同时HDL↓的脂蛋白异常。 苯扎贝特:能改善糖代谢,可用于糖尿病伴高TG者。 吉非贝齐:主要用于Ⅳ型高脂蛋白血症 非诺贝特:为血清高TG血症的首选药,可降低血尿酸水平,可用于伴有高尿酸血症的患者。 环丙贝特:Ⅱb、Ⅲ、IV型和混合型高脂蛋白血症 【不良反应】 ⒈胃肠道反应(5%):最常见,但患者可以耐受。 ⒉乏力、头痛、失眠、皮疹、视物模糊等。 ⒊偶有肌痛、尿素氮↑、转氨酶↑,停药可恢复。 ⒋氯贝丁酯不良反应多且严重,如胆襄炎、胆石症、 心律失常、增加胃肠肿瘤的发生率。 注意:①肝肾功能障碍、妊娠、哺乳妇女、儿童禁用。 ②避免与他汀类合用(增加横纹溶解症的发生率) ③避免与口服抗凝药合用(增强抗凝活性→出血倾向) 考评项目赋标准分,对照考评内容和考评办法对考评项目进行考评,评出各考评项目的考评实际得分,考评类目下各考评项目考评实际得分之和为该考评类目的考评实际得分 第十四章 调血脂药 第十四章 调血脂药 学习目标 1、掌握他汀类药物药理作用、作用特点、临床应用及不良反应 2、理解贝特类药物的作用及机制、临床应用及药物相互作用 3、了解胆汁酸结合树脂、烟酸类药物的作用、机制、调脂特点;其他抗动 脉粥样硬化药物的作用及应用 一、概述 动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)是心脑血管病的主要病理基础。AS主要发生在大及中动脉,特别是冠状A、脑A和主A。此时,动脉壁硬化,内膜增厚,脂质沉着、纤维组织增生、可形成脂肪条纹及斑块、使管腔狭窄、阻塞甚至形成栓塞。 动脉弹性减弱易于破裂而造成出血,可能发展为急性心脑血管事件。防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管疾病的重要措施,纠正病人脂代谢异常具有重要意义。 ㈠AS危险因素 传统危险因素 血脂代谢障碍 高血压 糖尿病 肥胖 非传统的危险因素 高同型半胱氨酸血症 雌激素减少 慢性感染 内分泌平衡失调 (二)血脂和脂蛋白成分及生理功能 1.胆固醇(Ch):占大约体重的2%,主要在肝脏和肠粘膜合成,有近30步酶促反应,其中HMG-CoA还原酶为合成的限速酶。 胆固醇的生理功能:转变为胆汁酸,转变为7-脱氢胆固醇,继而可转变为维生素D3;转变为类固醇激素,构成细胞膜并维持其生理功能。 (二)血脂和脂蛋白成分及生理功能 2.甘油三酯(TG):内源性TG可由肝脏和肠粘膜合成,其主要生理作用是在线粒体里被氧化分解,供给机体能量。TG还是机体储存能量的方式,有助于脂溶性维生素A、D、E、K的吸收利用,TG还可以保持机体体温,对重要器官起支持和固定作用。 (二)血脂和脂蛋白成分及生理功能 3.磷脂(PHL):为人体所有细胞膜和血液的重要组成物质,对保证生物膜良好的流动性和特殊通透性,维持神经组织正常兴奋性,乳化脂肪,促进脂肪吸收发挥重要作用。还是血浆脂蛋白的重要成分,对胆固醇和甘油三酯在血液中运输是必不可少的物质。 4.脂肪酸(FA):可由体内合成和从食物中供给。按其是否含有双键结构分为饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸,因双键数目的不同还可分为单不饱和和多不饱和脂肪酸(多烯脂肪酸)。 甘油三酯(triglyceride ,TG) 胆固醇(cholesterol ,Ch) 磷脂(phosphatide,PHL) 游离脂肪酸(fre
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