第三十章-性激素类药与避孕药.pptVIP

第三十章  性激素类药与避孕药 性激素（sex hormones） 雌激素 孕激素 雄激素 临床多用人工合成品及其结构改造物。 激素分泌调节 一、雌激素类药 雌激素（estrogens） 雌二醇（estradiol）卵巢分泌，主要，强 雌酮（estrone） 雌三醇（estriol） 天然雌激素口服效价很低，需注射给药。 临床常用雌二醇衍生物，具有可口服或长效的特点，炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。 非甾体化合物：己烯雌酚、己烷雌酚。氯烯雌醚结构简单，与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性 药动学 与性激素结合球蛋白（sex hormone binding globulin, SHBG)特异结合 肝内代谢为雌酮和雌三醇，代谢产物以葡萄糖醛酸或硫酸酯形式从尿排出 口服效果好，维持时间长的衍生物：乙炔衍生物；酯化雌激素；己烯雌酚等。 与靶细胞核内雌激素受体特异结合，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列——雌激素反应元件（hormone response elements）相互作用，产生基因组效应：基因转录或抑制特定基因转录。 1．补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。 功能性子宫出血：促