十七章节拟副交感神经药parsympathomimetics.ppt

第十七章 拟副交感神经药parasympathomimetics 乙酰胆碱 胆碱能神经释放的递质 作用广泛,对M、N受体选择性差 性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解 临床几乎不用 科学研究重要工具药 药理作用 M样作用(拟似胆碱能节后纤维兴奋） 心血管系统负性作用 负性肌力 负性心率 负性传导 血管舒张 平滑肌收缩 胃肠道、泌尿道、支气管、瞳孔括约肌和睫状肌 腺体分泌增加 泪腺 呼吸道消化道腺体 唾液腺、汗腺 N样作用 作用于自主神经节 引起节后胆碱能和去甲肾上腺素能神经兴奋 作用于骨骼肌神经肌肉接头 骨骼肌收缩 临床应用 临床上基本不用乙酰胆碱 多用其合成的类似物，如氨甲酰胆碱、醋甲胆碱等 它们性质稳定、作用时间长 胃张力缺乏症，术后腹胀气，尿潴留，口腔粘膜干燥症等 毛果芸香碱 (pilocarpine) 药理作用与机制 全身用药作用广泛，常局部滴眼用药 缩瞳 降眼压 调节痉挛 临床应用及不良反应 青光眼 开角型、闭角型 虹膜炎 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 对N受体呈双相作用，先短暂兴奋后持续抑制 洛贝林(lobeline) N1受体激动剂,中枢兴奋药 抗胆碱酯酶Anticholinesterases 乙酰胆碱酯酶(AChE) 胆碱酯酶抑制药(AChEI) 抗胆碱酯酶药 与AChE结合,但较牢固,使AChE活性抑制,水解Ach减慢, Ach堆积,