临床药物代谢动力学第2章ppt课件.pptVIP

竞争性抑制 非竞争性抑制 （可逆性抑制） （不可逆性抑制）（自杀性抑制） 药物a 药物b ＣＹＰ的催化部位 竞争 1，底物浓度 2，与酶的亲和力 药物 ＣＹＰ 反应性代谢物 反应性代谢物 ＣＹＰ 特点：抑制作用时间短暂（抑制剂消除，酶活性恢复） 特点：抑制作用时间较长（抑制剂消除，酶合成，活性恢复） 决定因素 不可逆性结合 3)昼夜节律性 夜间肝药酶活性高，白天肝药酶活性低 (三)食物与营养状态 (四)年龄与性别 新生儿，老年人肝药酶活性低,对药物反应敏感 第5节 排泄 排泄（Excretion)的概念： 体内药物或其代谢产物排出体外的过程 药物消除（Elimination): 排泄+生物转化 肾小管再吸收 肾小管分泌 肾小球滤过 尿排泄 一，肾脏排泄 1，肾小球滤过 人肾血流量：1700-1800 L，占心输出量的24% 每日肾小球滤过量： 1700-1800 L的30% =510-540 L 游离型药物或代谢物才能从肾小球滤过 影响药物从肾小球滤过的因素 1，肾小球滤过率 2，药物与血浆蛋白结合程度 肾小球滤过率 3，分子量 分子量69000的白蛋白不能从肾小球滤过 仅从肾小球滤过，不与血浆蛋白结合，分子量小的inulin可用来测肾小球滤过率 仅从肾小球滤过，不与血浆蛋白结合，分子量小的inulin, 肌酐可用来测肾小球滤过率 CLR（