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延时文字
β-受体阻滞剂与CCB的临床应用
汇报时间: 2016.11.16
β-受体阻滞剂
钙通道阻滞剂
能选择性的结合β肾上腺素能受体,竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用的一类药
是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物, 又称钙拮抗药
定义
β受体阻滞剂的发展
延时符
第一个β受体阻滞剂普奈洛尔上市
James Black博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件
James Black博士荣获诺贝尔生理学奖
ESC 专家共识β受体阻滞剂,用于
※高血压 ※冠心病
※慢性心衰 ※心率失常
1956-1958
1964
1988
2004
分类献
1、非选择性阻断 受体
普萘洛尔
2、选择性阻断1受体
美托洛尔、比索洛尔、
阿替洛尔
3、非选择性阻断1 和 2 受体 、同时阻断α受体
卡维地洛、拉贝洛尔、
阿罗洛尔
1、脂溶性β阻滞剂
美托洛尔
2、水溶性β阻滞剂
阿替洛尔
3、水脂双溶性β阻滞剂
比索洛尔
1、有内源性拟交感活性
拉贝洛尔
2、无内源性拟交感活性
普萘洛尔、阿替洛尔、
美托洛尔、比索洛尔、
阿罗洛尔、卡维地洛
选药理学特性
延时符
药物
脂溶性
半衰期(h)
主要消除器官
用法用量(mg)
选择性β1受体阻滞剂
阿替洛尔
水溶性
6-9
肾
50-100,bid
比索洛尔
水脂双溶
9-12
肝、肾
2.5-10,qd
美托洛尔
脂溶性
3-4
肝
6.25-50,bid-tid
非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔
脂溶性
2-3
肝
30-90,tid
索他洛尔
水脂双溶
5-8
肾
80-160,bid
噻吗洛尔
脂溶性
4-5
肝
10-20,bid
兼有α受体阻滞剂
拉贝洛尔
水溶性
平均5.5
肝
100-200,bid-tid
卡维地洛
水脂双溶
6-7
肝
12.5-50,bid
阿罗洛尔
水脂双溶
10-12
肝、肾
10-15,bid
临床应用
延时符
高血压
1
2
3
4
冠心病
心律失常
慢性心力衰竭
临床应用
高血压
延时符
高血压
延时符
不同程度高血压,尤其心率较快中青年患者,或高血压合并
快速性心律失常
冠心病 (心绞痛、心肌梗死)
慢性心衰
高交感活性增高
高动力状态
青光眼
妊娠
部分β 受体阻滞剂会对糖、脂代谢产生影响,同时也会对心脏传导系统、中枢神经系统等造成不同程度影响,因此限制了老年患者的临床应用范围
高血压
延时符
β受体阻滞剂在老年高血压治疗中存在以下问题:
1、老年人已有心博出量少、心率慢、周围血管阻力高的血流动力学特点,而B-受体阻滞剂可进一步减少心博出量、减慢心率、增加周围血管阻力;
2、老年人收缩期高血压相对突出,而β-受体阻滞剂对老年人收缩压的影响小;
3、老年人高血压时胰岛素抵抗增加、葡萄糖耐量下降、脂质异常较常见,而β-受体阻滞剂可增加糖尿病风险、增加甘油三酯及降低高密度脂蛋白
高血压
延时符
地区现状
高血压
延时符
地区现状
优先推荐
一般推荐
不常规推荐
D-CCB+ARB
利尿剂+β阻滞剂
ACEI+β阻滞剂
D-CCB+ACEI
α阻滞剂+β阻滞剂
ARB+β阻滞剂
ARB+噻嗪类利尿剂
D-CCB+保钾利尿剂
ACEI+ARB
ACEI+噻嗪类利尿剂
噻嗪类利尿剂+保钾利尿剂
中枢作用药+β阻滞剂
D-CCB+噻嗪类利尿剂
D-CCB+β阻滞剂
冠心病
延时符
是通过降低心肌收缩力、心率和血压,使心肌耗氧量减少;同时延长
心脏舒张期而增加冠状动脉及其侧支的血供和灌注,从而减少和缓解
日常活动或运动状态的心肌缺血发作,提高生活质量。
可缩小梗死范围,减少致命性心律失常,降低包括心脏性猝死在内的
急性期病死率和各种心血管事件发生率。
对控制症状、改善近远期预后质量均有重要的临床价值
冠心病
延时符
地区现状
稳定性冠心病:包括稳定型劳力性心绞痛和有(或无)症状的陈旧性MI,
须应用β受体阻滞剂,伴陈旧性MI、心力衰竭或高血压者优先使用。对
无禁忌证的急性心肌梗死患者,应在急性心肌梗死发病24h以内早期应用
β受体阻滞剂
急性冠脉综合征:亦须使用β受体阻滞剂,通常应用口服制剂。当急性
冠 脉 综合征急性期情况紧急和严重时,可考虑使用静脉制剂,如患者
出现ST段抬高心肌梗死伴剧烈缺血性胸痛或显著高血压,以及不稳定性
心绞痛和非ST段抬高心肌梗死伴胸痛和高血压,且其他处理未能
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