药理学肾上腺受体阻断药.PPTVIP

噻吗洛尔(timolol,噻吗心安） 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压， 常用于治疗青光眼。 吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点： 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的?2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。 拉贝洛尔(labetalol) 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用， ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。 再见！ 再见！ 第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合 阻断递质或受体激动药与受体的表现结合 拮抗它们对?受体的兴奋作用 从而产生抗肾上腺素的作用 表现为动、静脉血管扩张 外周阻力降低，血压下降 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 AD可激动?受体和?2受体 α受体阻断剂阻断了?效应，保留了?2效应 导致骨骼肌血管扩张 血压下降 这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 短效类?受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine） 又名：立其丁(regitine) [药理作用] 阻断?1、?2受体，对?受体无作用。 与?受体结合较松散，易于解离， 为竞争性?受体阻断药。 1.扩张血管 2.心脏兴奋 3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 短效类α受体阻断剂 阻断α1受体 阻断神经末梢 直接舒张血管 突触前膜 α2受体 血压↓ NA释放↑ 反射性交感 神经兴奋 释放NA↑ 心脏兴奋 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病 2.静脉滴注NA外漏 5~10mg酚妥拉明+10ml生理盐水,浸润注射 3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量 ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低,心力衰竭减轻。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤是好发于肾上腺髓质或交感神经节等嗜铬组织的肿瘤，该肿瘤细胞间隙或持续分泌大量的肾上腺素或去甲肾上腺素，从而引起血压升高，患者可有剧烈头痛、头晕、出汗等症状，应注意和原发性高血压区别。原发性高血压患者为持续性高血压，嗜铬细胞瘤患者的高血压为阵发性的。酚妥拉明可使血压下降。 [不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。 特点是： 1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。 2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。 3.不良反应发生率高。 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢