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药物化学清考前辅导（2－12章、18章、20章）;20非甾体抗炎药;第二章 合成抗菌药;合成抗菌药主要知识点;磺胺类药物的构效关系;磺胺类药物的作用机制： Wood-Fields学说－干扰细菌的酶系统对PABA的利用;抗菌增效剂;喹诺酮类药物的构效关系;诺氟沙星;氧氟沙星;司氟沙星 ;例题;2、下面哪个药物具有手性（　Ｃ　） A. 诺氟沙星 B. 依诺沙星 C. 左氧氟沙星 D. 加替沙星 E. 环丙沙星 3、磺胺类药物的活性必需基团是（　Ａ　） A. 对氨基苯磺酰胺 B. 偶氮基团 C. 百浪多息 D. 4－位氨基;;5、请设计一个广谱、高效的第三代喹诺酮类抗菌药，并说明设计的理由。（可以是已知药物，也可以不是） 答案：根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，1-9，所以设计化合物如下（写出其中一个代表药的结构）; 合成抗结核药---异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇 抗结核抗生素--氨基糖苷类的链霉素、卡那霉素； 　　　　　　　　 大环内酰胺类利福霉素； 　　　　　　　　 其他环丝氨酸和紫霉素、卷曲霉素等;抗结核药物主要知识点;代谢物和毒性;例题;;第四章 抗真菌药;抗真菌药主要知识点;咪唑类和三氮唑类两大类为咪唑环或三氮唑环通过N1连接一个侧链，侧链上至少有一个芳香环 ;硝酸咪康唑 ?（达克宁）;氟康唑　 a-（2，4-二氟苯基）-a-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三氮唑-1-基乙醇;两性霉素B　Amphotericin B;制霉菌素;例题;第五章　抗病毒药物;抗病毒药物重要知识点;抗病毒药分类及代表药物;阿昔洛韦　;阿昔洛韦缬氨酸酯 6-脱氧阿昔洛韦;;;;第七章 抗肿瘤药Antineoplastic Drugs;抗肿瘤药主要知识点;生物烷化剂也称烷化剂。这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 生物烷化剂属于细胞毒类药物。按化学结构，目前在临床使用的生物烷化剂药物可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。 ; 抗??谢物;5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 简称，5-FU。抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。 ;盐酸阿糖胞苷　;抗肿瘤抗生素; 喜树碱类　 鬼臼生物碱　 长春碱　 紫杉醇　;例题;4、抗代谢物类抗肿瘤药（Ａ） A.大部分结构类似于必需的代谢物 B.取代原代谢物后细胞仍显示正常功能 C.选择性好，抗瘤谱宽 D.大部分结构与原代谢物差别较大 E.都是亲脂性化合物;1.苯二氮卓类镇静催眠药：地西泮 2.抗癫痫药可分几类？每类代表药;地西泮（镇静催眠药） ;地西泮的代谢 ;巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠） 乙内酰脲类（苯妥英钠） 二苯并氮杂卓类（卡马西平） 脂肪羧酸类（ 2-丙基戊酸钠 ） ;1、下列结构中，哪个是奥沙西泮的结构？（A）;2、苯妥英钠属于下面哪一类抗癫痫药：（Ｂ） A.二苯并氮杂卓类 B. 乙内酰脲类 C.脂肪羧酸类 D. 巴比妥类 E.其它;3、具有下方结构式的药物是：（Ａ） A.卡马西平 B.奥卡西平 C.拉莫三嗪 D.地西泮 E.丙戊酸钠 ;第十二章 镇痛药;一、吗啡生物碱类镇痛药;吗啡的结构特点;吗啡的性质;3 光照下就能被空气氧化变质 氧化产物主要为毒性较大的伪吗啡以及其它有色物质，故其注射液变色 或产生沉淀即不可供药用;合成镇痛药;盐酸哌替啶;例题;2、按化学结构分类，合成镇痛药主要分为以下几类（Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ） A.哌啶类 B.吗啡喃类 C.苯吗喃类 D. 氨基酮类 E.脂肪羧酸类;第18章 抗溃疡药;质子泵抑制剂 Proton Pump Inhibitor;奥美拉唑（Omeprazole）;1、关于Omeprazole的说法，不正确的是 A.是质子泵抑制剂 B.是两性化合物 C.是H2受体拮抗剂 D.是前药，经过结构转化才能与H＋/ K+-ATP酶结合，产生作用 答案 C ;第20章 非甾体抗炎药