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- 2018-08-05 发布于贵州
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指南与研究新进展聂少平课件
指南与研究新进展 ; 血小板与血栓性疾病 ;主要抗血小板药物 ;氯吡格雷为前药,需在肝脏经细胞色素P450 (CYP) 3A4代谢为活性产物而发挥作用
氯吡格雷通过非竞争性抑制血小板Gi偶联ADP受体P2Y12而发挥抗血小板作用
口服吸收迅速,不受食物和抗酸药影响
半衰期8h,但由于其对血小板的不可逆抑制作用,活性可持续7-10d
排泌:50%尿,46%粪
;1997年,基于CAPRIE试验结果,FDA批准使用75mg/d用于ACS
-CAPRIE试验:与ASA相比,氯吡格雷能减少不良心血管事件
-由于氯吡格雷75mg/d抑制血小板聚集的作用与抵克力得250mgbid相当,因而该研究采用了75mg/d
2002年,基于CURE试验结果,FDA批准300mg负荷量用于ACS
-CURE试验:与单用ASA相比,双联抗血小板药物能减少不良心血管事件
2006年8月17日,基于以下两项研究结果,FDA批准氯吡格雷用于STEMI
- COMMIT/CCS-2研究:与溶栓等标准治疗结合能减少死亡、心脏事件和卒中
- CLARITY-TIMI 28研究:溶栓治疗的患者使用氯吡格雷能改善冠脉血流
2007年9月27日,FDA批准300mg片剂用于临床,以便于使用负荷量
;2007 ESC
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