拟肾上腺素药与抗肾上腺素药课件.pptVIP

拟肾上腺素药与抗肾上腺素药;拟肾上腺素药;一、拟肾上腺素药的概述;2.按作用的受体不同 α、β受体激动药 拟肾上腺素药 α受体激动药 β受体激动药;1.基本结构与结构特点 ;【结构特点】 1．基本母核：苯乙胺 2．苯环上有一或二个酚羟基，若两个羟基在3，4位上，则称为儿茶酚。 3．苯环侧链为乙胺侧链。 4．在侧链上含有一或二个手性碳。 ;【理化通性】 1．酸碱性：由于结构中含有酚羟基显弱酸性，含有氨基显弱碱性，该类药物具有酸碱两性。 （1）口服吸收不好。 （2）可以成盐增加水中溶解度。 （3）其针剂的应用应注意 ;2．稳定性 （1）易氧化性 光照、加热、微量金属离子、pH升高、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药物的氧化变色。起初为红色，并可进一步聚合成棕色的多聚物。 因此在配制该类药物注射液时药典规定要调节其pH值，以pH=3.2-3.5时较稳定。 ;（2）手性碳原子构型的改变 去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，而使效价降低。在pH4时，消旋化速度较快。当肾上腺素注射液中加亚硫酸氢钠为抗氧剂时，HSO3-可以同样方式进行亲核进攻，而使效价降低。 ;课堂活动; 盐酸肾上腺素水溶液同其