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PAGE PAGE 4 第五章 传出神经系统药理学概论 胆碱能神经（cholinergic nerve） ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、骨骼肌血管舒张） ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 ⑤运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感神经节后纤维 1.乙酰胆碱的合成、释放与灭活P49 2.去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归P50 合成NE的限速酶： 酪氨酸羟化酶(Tyrosine hydroxylase ) ① 活性低，反应速度慢 ② 对底物要求专一 ③ 胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶 受体的分布及其效应（P53） 表5-1 传出神经系统的受体分布及激动效应 掌握传出神经按递质的分类。 掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成的原料、过程、作用消失的方式。 掌握传出神经系统受体的分类及各型受体激动时主要的效应。 第六章 拟胆碱药 毛果芸香碱 [药理作用] 直接激动M受体 1.眼（1）缩瞳 （2）降低眼压（3）调节痉挛 2.腺体 :激动M 受体,使腺体(汗腺，唾液腺)分泌增加 [临床应用] 青光眼 ； 虹膜炎； 口腔粘膜干燥症 新斯的明 [药理作用及作用机制] 抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙ACh堆积。 1.兴奋骨骼肌（作用最强） 抑制胆碱酯酶活性;直接激动骨骼肌运动终板NM受体;促进运动神经末梢释放ACh 2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱 [临床应用] 1.重症肌无力 自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，患者血清中存在抗ACh受体的抗体，与受体结合后，抑制了ACh与受体的结合，并能诱导受体解体，数目减少。 2.手术后腹气胀和尿潴留 3.竞争型肌松药过量中毒 4.对抗阿托品中毒 禁用于机械性肠梗阻\尿路梗阻和支气管哮喘患者. 毒扁豆碱 也称依色林 可透过血脑屏障，对外周和中枢都有较强的作用。眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降，调节痉挛。进入中枢后表现为小剂量兴奋、大剂量抑制效应。临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。 易吸收、易入中枢、强持久 大纲要求 掌握M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及临床应用； 掌握新斯的明、毒扁豆碱的作用，作用机制及临床应用； 简答题 1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。 药理作用 缩瞳 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压 缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。 调节痉挛 激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。 临床用途 青光眼：开角型 早期；闭角型 虹膜炎：与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连 2.简述新斯的明的作用机制及主要临床应用。 新斯的明可逆性抑制AChE，增加ACh。尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。 3.毁损动眼神经后,毒扁豆碱能否用于治疗青光眼？为什么？ 不能。神经损坏后不能释放ACh，毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh 水解减少而激动M 受体，使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。 第八章 抗胆碱药 ——M胆碱受体阻断药 阿托品 【药理作用】 竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，对各种M受体亚型的选择性较低。 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 【临床应用】 1．解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2．抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3．眼科(1) 虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。 东莨菪碱 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防