2016届执业药师药物化学化学治疗药重点.pdfVIP

执业药师考试辅导 《药物化学》 2016年执业药师药物化学化学治疗药重点 第一篇 化学治疗药 【说明】 1、篇→种子药——代表药为中心扩散 2、只讲知识点——不讲题 3、对照教材——注意力集中 4、打印讲义——备考专用 第一篇 化学治疗药（19个） β 内酰胺类抗生素 一、青霉素 1、β内酰胺 + 氢化噻唑 2、3个手性碳，2S,5R,6R 3、合用丙磺舒，排泄↓ 4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑） 【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】 【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基） （青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林） 2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑） （苯唑西林、氯唑西林、双氯西林） 3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺） 氨苄西林、阿莫西林 4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林 （6-OCH ）3 1 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基） 二、头孢 1、β内酰胺 + 氢化噻嗪 （3位和氨基侧链） 2、2个手性碳 3、联系：氨苄西林、阿莫西林 三、β 内酰胺酶抑制剂 2 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】 2、舒他西林 （前）：氨苄西林:舒巴坦=1:1 3、他唑巴坦：三氮唑 四、非经典β 内酰胺类 1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定） 2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G菌（铜绿假单胞）作用强 大环内脂类抗生素 五、红霉素 3 第 页 执业药师考试辅导 《药物化学》 1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差 2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯 克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH ）3 罗红霉素：C-9肟衍生物 阿奇霉素：含氮 15元环 氨基糖苷类抗生素 六、阿米卡星 1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基 （对各种转移酶稳定）；②手性碳：L （） 型活性＞DL （±）型＞D- （+）型 2、同类药物：硫酸奈替米星（N 乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C 、C 、C ） 1 1a 2 3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性 四环素类抗生素 七、盐酸四环素/土霉素 1、酸碱两性 （酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基） 2、同类：①盐酸多西环素 （脱氧土霉素）；②盐酸美他环素 （甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素 （四环