2010年版中国药典大环内酯类.pptVIP

2010版中国药典大环内酯类抗生素的主要增修订及展望 山东省药品检验所 刘福艳 2010年9月10日 主要内容 大环内酯类抗生素的结构特点及主要分析方法 2010年版药典大环内酯类抗生素标准增修订介绍 大环内酯类抗生素质量分析展望 大环内酯类抗生素的结构特点及主要分析方法 分类 按来源分类 按年代分类 按大环结构分类 按来源进行分类 大环内酯类抗生素可分为天然发酵产物和半合成产物。如红霉素、吉他霉素、交沙霉素、麦白霉素、麦迪霉素等为天然发酵产物； 将红霉素与其他有机酸成盐得到的琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素、硬脂酸红霉素等等； 或将红霉素A组分进行改造而成的罗红霉素、克拉霉素等半合成产物； 以及将16元环大环内酯进行酰化而得的丙酸交沙霉素、醋酸麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等 。 按年代分 红霉素于1952年被Lilly公司开发，是第一个药用的十四元环大环内酯类抗生素，其主要组分为红霉素A。琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素等一系列第一代大环内酯类抗生素 80年代，对红霉素A组分进行化学修饰，产生了罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素、竹桃霉素等第二代大环内酯类抗生素。 上世纪90年代，通过将红霉素结构上的C-3克拉定糖脱去并氧化为羰基，获得了酮内酯类第三代大环内酯类抗生素。其主要代表为泰利霉素。 按结构分 均由一个大环内酯为母体，通过羟基以苷键和