抗高血压药物总论.pptVIP

* * 结构特点 苯烷胺类的结构 R（+）异构体使冠脉血流量增加，产生的负性肌力作用极小。 * * 吸收和代谢 口服吸收，经肝代谢 生物利用度20% 主要代谢产物 –降Verapamil，只有原药20%的活性 N-去烷基，以及N-去甲基反应生成的仲胺、伯胺化合物 –苯环上O-去甲基，无活性代谢物 t1/2 4-8h * * 作用特点 强大的钙通道阻滞作用 –具一定减缓心率的作用 –增加冠脉流量 –对外周血管有明显扩张作用 抑制非血管平滑肌 –如胃肠道平滑肌 –引起便秘 苯并硫氮卓类钙拮抗剂 地尔硫卓分子结构中有2个手性碳原子，具有4个立体异构体。其中2S,3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S,3S异构体 * * * * 依普沙坦的设计思路 * * 作用 第一个上市的AngⅡ拮抗剂。 –疗效与常用的ACE抑制剂相似。 具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用。 * * 代谢 胃肠道吸收迅速，生物利用度为35％。 代谢物EXP－3174为非竞争性的AT1受体拮抗剂，作用为氯沙坦的10－14倍。 前药，综合性心血管效应。 * * 作用特点 Losartan对各种组织中的AT1受体有较高的亲和力和选择性。 –对肾上腺受体、阿片受体、M胆碱受体、多巴胺受体、5-HT受体等无作用。 体内t1/2＝5.7h