患者在服用印度瑞沙时需要注意以下几点.docVIP

患者在服用印度易瑞沙时需要注意以下几点： 1.间质性肺病风险 接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。 特别提醒家属应密切注意患者在服用印度易瑞沙后，如出现胸闷、气紧、呼吸困难、咳嗽、发热的症状，应该高度警惕间质性肺病的可能性。如果患者呼吸道症状加重，应立即就医，进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。 2.无症状性肝转氨酶升高 已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。 3.服用华法林的一些患者中出现国际标准化比率升高及/或出血事件 已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。 当以下情况加重时即刻就医： 任何眼部症状 ； 严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食 ； 这些症状应按临床需要进行处理。 4.印度易瑞沙和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案联合使用，不会提高疗效 随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。 在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年非小细胞肺癌患者脑出血风险不太可能增高。 对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。 5.易瑞沙治疗有效后减量或停用应非常慎重。 临床病例中有疗效非常好的患者，在使用易瑞沙治疗后达到肿瘤完全消退，因经济原因停药后，肿瘤再次复发，重新服用易瑞沙治疗肿瘤再次消退。但也有停用后再重新服用无效的病例。因此我们建议如果服用易瑞沙有效的话，一定要坚持服用。除非服药期间出现不适，医生建议减量或停药的，才可以考虑减量或停药。 焱康大药房网址 HYPERLINK / / 药理毒理 　　药物动力学特性 　　吉非替尼是一种选择性 HYPERLINK /view/598782.htm \t _blank 表皮生长因子受体(EGFR) HYPERLINK /view/598837.htm \t _blank 酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍 HYPERLINK /view/10179.htm \t _blank 肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性 HYPERLINK /view/1539847.htm \t _blank 非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。 药物代谢动力学特性 　　静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1 　　次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。 　　体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)，其实际临床意义尚未估计。在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的 HYPERLINK /view/2564945.htm \t _blank 细胞色素P450酶也没有显著抑制作用（体外）。 　　吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。 　　在人血浆中分离到的主要代谢物是O-d